GSK2837808A

CatalogusnummerS8590 Batch:S859001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₃₁H₂₅F₂N₅O₇S

Moleculair gewicht

649.62

CAS-nr.

1445879-21-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (153.93 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	2.500mg/ml (3.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

GSK2837808A is een selectieve LDHA (lactate dehydrogenase A) remmer met een IC50 van respectievelijk 2,6 nM en 43 nM voor hLDHA en hLDHB.

Doelen

hLDHA (Cell-free assay)	hLDHB (Cell-free assay)
2.6 nM	43 nM

In vitro

GSK 2837808A remt snel en diepgaand de lactaatproductiesnelheden in meerdere kankercellijnen, waaronder hepatocellulaire en borstcarcinomen. Deze verbinding verhoogt de zuurstofverbruikssnelheden in hepatocellulaire carcinoomcellen bij doses tot 3 µM, terwijl hogere concentraties de mitochondriale functie direct remmen. Het potentieert dosisafhankelijk de PKM2-activiteit, remt de proliferatie van Snu398-cellen en induceert apoptose in Snu398-cellen.

In vivo

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen MDA-MB-453 cells Concentraties 2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM Incubatietijd 2 h, 6 h Methode MDA-MB-453 cells are cultured in normoxic (21% oxygen) or hypoxic (1%) conditions overnight in DMEM supplemented with 5% FBS. Medium is exchanged with physiological DMEM (5 mM glucose, 0.5 mM glutamine, no FBS) containing DMSO or GSK 2837808A at multiple concentrations and collected after 2 h for hypoxic cells and 6 h for normoxic cells. Lactate concentrations are quantified using a YSI 2900 Biochemistry Analyzer with a lactate oxidase probe.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen male CD mice, male Sprague–Dawley rats Doseringen 50 mg/kg in rats, 100 mg/kg in mice, 0.25 mg/kg Toediening Oral gavage, IV

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
MDA-MB-453 cells
Concentraties
2.5 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 40 μM
Incubatietijd
2 h, 6 h
Methode
MDA-MB-453 cells are cultured in normoxic (21% oxygen) or hypoxic (1%) conditions overnight in DMEM supplemented with 5% FBS. Medium is exchanged with physiological DMEM (5 mM glucose, 0.5 mM glutamine, no FBS) containing DMSO or GSK 2837808A at multiple concentrations and collected after 2 h for hypoxic cells and 6 h for normoxic cells. Lactate concentrations are quantified using a YSI 2900 Biochemistry Analyzer with a lactate oxidase probe.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
male CD mice, male Sprague–Dawley rats
Doseringen
50 mg/kg in rats, 100 mg/kg in mice, 0.25 mg/kg
Toediening
Oral gavage, IV

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24280423/

Sellecks GSK2837808A Is geciteerd door 3 Publicaties

Simvastatin overcomes the pPCK1-pLDHA-SPRINGlac axis-mediated ferroptosis and chemo-immunotherapy resistance in AKT-hyperactivated intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036]	PubMed: 40443016
CDK1-mediated phosphorylation of LDHA fuels mitosis through LDHB-dependent lactate oxidation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00573-8]	PubMed: 40940446
Metabolic lactate production coordinates vasculature development and progenitor behavior in the developing mouse neocortex [ Nat Neurosci, 2022, 25(7):865-875]	PubMed: 35726058

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.