alleen voor onderzoeksdoeleinden

Gentiopicroside P450 (e.g. CYP17) remmer

Name: Gentiopicroside
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3777
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S3777

Gentiopicroside (GE, Gentiopicrin), een natuurlijk voorkomend iridoïde glycoside, remt CYP2A6 en CYP2E1 met IC50-waarden van respectievelijk 21,8 μg/ml en 594 μg/ml in humane levermicrosomen, en deze verbinding remt de activiteiten van CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 of CYP3A4 niet.

Gentiopicroside P450 (e.g. CYP17) remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 356.32

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.72%

99.72

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig P450 (e.g. CYP17) Inhibitoren	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Benzbromarone Sodium Danshensu Naringin

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	356.32	Formule	C₁₆H₂₀O₉	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	20831-76-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Gentiopicrin			Smiles	C=CC1C(OC=C2C1=CCOC2=O)OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 71 mg/mL (199.25 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CYP2A6 (in human liver microsomes) CYP2E1 (in human liver microsomes)
In vitro	Gentiopicroside (GE) is een niet-competitieve remmer van CYP2A6 bij lagere concentraties en een competitieve remmer bij hogere concentraties. Deze verbinding veroorzaakt geen remming van de activiteiten van CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 of CYP3A4. Echter, een significante toename van de CYP1A2- en CYP3A4-activiteit wordt waargenomen bij hoge concentraties. In gekweekte humane hepatocyten wordt geen significante inductie van CYP1A2, CYP3A4 of CYP2B6 waargenomen.
In vivo	Gentiopicroside (GE) heeft een lage biologische beschikbaarheid (%F) na orale toediening, wat kan worden toegeschreven aan het first-pass Metabolism in de darmwand of lever, Metabolism of afbraak in de darm door bacteriële microflora, en/of slechte absorptie uit het maag-darmkanaal. De Fase I klinische studie toont aan dat na intraveneuze infusie van 80, 240 en 400 mg van deze verbinding, de gemiddelde C_max respectievelijk 3,501 ± 0,566 μg/ml, 9,865 ± 1,237 μg/ml en 16,95 ± 2,571 μg/ml bedragen. Deze chemische stof kan fungeren als hepatoprotectieve, cholagoge, ontstekingsremmende en antibacteriële middelen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23419353/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24376019/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):