Home Metabolism P450 (e.g. CYP17) Remmer Benzbromarone

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Benzbromarone P450 (e.g. CYP17) Remmer

Cat.nr.: S4221

Benzbromaron (Desuric) is een CYP2C9-remmer; het bindt aan CYP2C9 met een Ki-waarde van 19,3 nM.
Benzbromarone P450 (e.g. CYP17) Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 424.08

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 424.08 Formule

C17H12Br2O3

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 3562-84-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Desuric Smiles CCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)Br)O)Br

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 85 mg/mL (200.43 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CYP2C9
19.3 nM(Ki)
In vitro

Benzbromarone (20 μM) decreases mitochondrial membrane potential by 81% in isolated rat hepatocytes. This compound decreases state 3 oxidation and respiratory control ratios for L-glutamate with IC50 < 1 μM in isolated rat liver mitochondria. It (50 μM) uncouples oxidative phosphorylation and increases oxygen consumption by hepatocytes starting at 10 μM in isolated rat hepatocytes. This chemical also inhibits the formation of acid-soluble β-oxidation products in a dose-dependent manner with IC50 of 2 μM. It (100 μM) inhibits the electron transport chain and are uncouplers of oxidative phosphorylation in isolated rat liver mitochondria. This compound (1 μM) leads to concentration-dependent increasion of ROS production in HepG2 cells. It (100 μM) leads to a significant increase in mitochondrial size of isolated rat liver mitochondria. This chemical is associated with leakage of cytochrome c into the cytoplasm of HepG2 cells. It (100 μM) results in the proportion of apoptotic cells of 11% in rat hepatocytes. This compound significantly reduces the oxypurinol uptake at a concentration as low as 10 nM and completely blocks it at 1 μM. It (1 μM) uptakes the typical substrate of OCTN1 (tetraethylammonium) and OCTN2 (carnitine) in the HEK293 cells expressed with human OCTN1 by 96.7% and 111% of control, respectively. This chemical completely inhibits urate uptake at 50 μM in URAT1-expressing oocytes, with IC50 of less than 0.1 μM. It activates through sequential hydroxylation of the benzofuran ring to a catechol, which can then be further oxidized to a reactive quinone intermediate capable of adducting protein.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12024214/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18020424/