Gentiopicroside

CatalogusnummerS3777 Batch:S377701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H20O9
Moleculair gewicht 356.32 CAS-nr. 20831-76-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.25 mM)
 
 
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Gentiopicroside (GE, Gentiopicrin), een natuurlijk voorkomend iridoïde glycoside, remt CYP2A6 en CYP2E1 met IC50-waarden van respectievelijk 21,8 μg/ml en 594 μg/ml in humane levermicrosomen, en deze verbinding remt de activiteiten van CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 of CYP3A4 niet.
Doelen
CYP2A6
(in human liver microsomes)		 CYP2E1
(in human liver microsomes)
In vitro Gentiopicroside (GE) is een niet-competitieve remmer van CYP2A6 bij lagere concentraties en een competitieve remmer bij hogere concentraties. Deze verbinding veroorzaakt geen remming van de activiteiten van CYP2C9, CYP2D6, CYP1A2 of CYP3A4. Echter, een significante toename van de CYP1A2- en CYP3A4-activiteit wordt waargenomen bij hoge concentraties. In gekweekte humane hepatocyten wordt geen significante inductie van CYP1A2, CYP3A4 of CYP2B6 waargenomen.
In vivo Gentiopicroside (GE) heeft een lage biologische beschikbaarheid (%F) na orale toediening, wat kan worden toegeschreven aan het first-pass Metabolism in de darmwand of lever, Metabolism of afbraak in de darm door bacteriële microflora, en/of slechte absorptie uit het maag-darmkanaal. De Fase I klinische studie toont aan dat na intraveneuze infusie van 80, 240 en 400 mg van deze verbinding, de gemiddelde Cmax respectievelijk 3,501 ± 0,566 μg/ml, 9,865 ± 1,237 μg/ml en 16,95 ± 2,571 μg/ml bedragen. Deze chemische stof kan fungeren als hepatoprotectieve, cholagoge, ontstekingsremmende en antibacteriële middelen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[2]
  • Dierlijke modellen

    Wistar rats

  • Doseringen

    200 mg/kg

  • Toediening

    oral administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23419353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24376019/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.