Evobrutinib

CatalogusnummerS8777 Batch:S877701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C25H27N5O2
Moleculair gewicht 429.51 CAS-nr. 1415823-73-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 10 mg/mL (23.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Evobrutinib is een zeer selectieve BTK-remmer met een IC50 van 37,9 nM. Het heeft potentiële antineoplastische activiteit.
Doelen
BTK
(Cell-free assay)
37.9 nM
In vitro

Evobrutinib kan de activiteit van BTK remmen en de activering van de BCR-signaleringsroute voorkomen. Het wordt gemetaboliseerd via hydroxylering, hydrolyse, O-dealkylering, glucuronidatie en GSH-conjugatie.
In vivo

Evobrutinib is een nieuwe, zeer selectieve, irreversibele BTK-remmer die de BCR- en Fc-receptor-gemedieerde signalering krachtig remt.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    DBA/1J female mice

  • Doseringen

    12 mg/kg

  • Toediening

    o.g.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29457982/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Evobrutinib
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30988116/

Sellecks Evobrutinib Is geciteerd door 5 Publicaties

Drug-Drug Interaction Liabilities with BTK Inhibitor TL-895 [ Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630] PubMed: 40844833
The relation between BTK expression and iron accumulation of myeloid cells in multiple sclerosis [ Brain Pathol, 2024, e13240.] PubMed: 38254312
Effect on neutrophil migration and antimicrobial functions by the Bruton's tyrosine kinase inhibitors tolebrutinib, evobrutinib and fenebrutinib [ J Leukoc Biol, 2024, qiae160] PubMed: 38976501
Bruton Tyrosine Kinase Inhibition Decreases Inflammation and Differentially Impacts Phagocytosis and Cellular Metabolism in Mouse- and Human-derived Myeloid Cells [ Immunohorizons, 2024, 8(9):652-667] PubMed: 39259208
BTK inhibition sensitizes Acute Lymphoblastic Leukemia to asparaginase by suppressing the Amino Acid Response pathway [ Blood, 2021, blood.2021011787] PubMed: 34280258

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.