Name: ETC-159
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6616
Rating: 5 (2 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.88%

99.88

Gerelateerde doelwitten	JAK TGF-beta/Smad Wnt/beta-catenin ERK GSK-3 ROCK Hedgehog/Smoothened PKA Secretase STAT
Overig PORCN Inhibitoren	Wnt-C59 (C59) LGK974 (WNT974) IWP-L6 IWP-O1 GNF-6231

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	391.38	Formule	C₁₉H₁₇N₇O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1638250-96-0	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	ETC-1922159			Smiles	CN1C2=C(C(=O)N(C1=O)C)N(C=N2)CC(=O)NC3=NN=C(C=C3)C4=CC=CC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 78 mg/mL (199.29 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.900mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.450mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.500mg/ml (3.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Porcn
In vitro	ETC-159-behandeling veroorzaakt een verminderde abundantie van Wnt3a-gestabiliseerd β-catenine-eiwit in zowel muizen-L-cellen als HEK293-cellen. Deze verbinding remt de β-catenine-signalering als reactie op meerdere actieve Wnts. Het remt muis PORCN met een IC50 van 18,1 nM, terwijl de IC50 voor Xenopus Porcn ongeveer vier keer hoger is (70 nM).
In vivo	ETC-159 is oraal biologisch beschikbaar en remt effectief de groei van muizenborsttumorvirus-Wnt1-tumoren. Na een enkele orale dosis van 5 mg/kg bij muizen wordt deze verbinding snel opgenomen in het bloed met een Tmax van ~0,5 uur en een orale biologische beschikbaarheid van 100%. De plasmahalfwaardetijd is ~1,18 uur en de concentratie in het bloed bleef gedurende ten minste 16 uur boven de in vitro IC50. Behandeling van muizen met toenemende doses van deze chemische stof leidt tot een dosisgerelateerde toename van de blootstelling. Het remt ook effectief de Wnt-autocriene signalering en de groei van teratocarcinomen. Deze verbinding remt effectief de groei en induceert differentiatie van darmkanker met RSPO-translocaties en induceert een globale hermodellering van genexpressie. Onderdrukking van Wnt/β-catenine-signalering met deze chemische stof in genetisch gedefinieerde tumoren induceert irreversibele cellulaire differentiatie, waardoor hergroei van deze tumoren wordt voorkomen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26257057/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02521844	Active not recruiting	Solid Tumors	EDDC (Experimental Drug Development Centre) A*STAR Research Entities\|PPD	October 2015	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ETC-159 PORCN remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 391.38