ETC-159

CatalogusnummerS6616 Batch:S661604

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H17N7O3
Moleculair gewicht 391.38 CAS-nr. 1638250-96-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.900mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.450mg/ml (1.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving ETC-159 (ETC-1922159) is een oraal beschikbare, potente porcupine-remmer met een IC50 van 2,9 nM voor het remmen van de β-catenine reporteractiviteit in STF3A-cellen.
Doelen
Porcn
In vitro

ETC-159-behandeling veroorzaakt een verminderde abundantie van Wnt3a-gestabiliseerd β-catenine-eiwit in zowel muizen-L-cellen als HEK293-cellen. Deze verbinding remt de β-catenine-signalering als reactie op meerdere actieve Wnts. Het remt muis PORCN met een IC50 van 18,1 nM, terwijl de IC50 voor Xenopus Porcn ongeveer vier keer hoger is (70 nM).
In vivo

ETC-159 is oraal biologisch beschikbaar en remt effectief de groei van muizenborsttumorvirus-Wnt1-tumoren. Na een enkele orale dosis van 5 mg/kg bij muizen wordt deze verbinding snel opgenomen in het bloed met een Tmax van ~0,5 uur en een orale biologische beschikbaarheid van 100%. De plasmahalfwaardetijd is ~1,18 uur en de concentratie in het bloed bleef gedurende ten minste 16 uur boven de in vitro IC50. Behandeling van muizen met toenemende doses van deze chemische stof leidt tot een dosisgerelateerde toename van de blootstelling. Het remt ook effectief de Wnt-autocriene signalering en de groei van teratocarcinomen. Deze verbinding remt effectief de groei en induceert differentiatie van darmkanker met RSPO-translocaties en induceert een globale hermodellering van genexpressie. Onderdrukking van Wnt/β-catenine-signalering met deze chemische stof in genetisch gedefinieerde tumoren induceert irreversibele cellulaire differentiatie, waardoor hergroei van deze tumoren wordt voorkomen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Mouse L cells

  • Concentraties

    100 nM

  • Incubatietijd

    0-24 h

  • Methode

    Mouse L cells stably expressing Wnt3a are trypsinizised and treated with DMSO or 100 nM ETC-159 before plating in cell culture dishes. The cells are harvested at indicated time points and total β-catenin levels are assessed by immunoblot.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    BALB/c nude, NCr nude or NOD-scid-gamma mice

  • Doseringen

    5, 30 or 100 mg/kg

  • Toediening

    by oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26257057/

Sellecks ETC-159 Is geciteerd door 2 Publicaties

Molecular mechanisms of tubulogenesis revealed in the sea star hydro-vascular organ [ Nat Commun, 2023, 14(1):2402] PubMed: 37160908
Characterization of RNF43 frameshift mutations that drive Wnt ligand- and R-spondin-dependent colon cancer [ J Pathol, 2022, 10.1002/path.5868] PubMed: 35040131

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.