BPTES

CatalogusnummerS7753 Batch:S775305

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H24N6O2S3
Moleculair gewicht 524.68 CAS-nr. 314045-39-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 25 mg/mL (47.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.500mg/ml (0.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving BPTES is een potente en selectieve Glutaminase GLS1 (KGA)-remmer met een IC50 van 0,16 μM. Het heeft geen effect op de glutamaatdehydrogenase-activiteit en veroorzaakt slechts een zeer lichte remming van de γ-glutamyltranspeptidase-activiteit.
Doelen
Glutaminase GLS1 (KGA)
0.16 μM
In vitro

BPTES remt glutaminase-activiteit uitgedrukt in menselijke niercellen met een IC50 van 0,18 μM, en remt glutamaat-efflux door microglia met een IC50 van 80-120 nM. Deze verbinding vertraagt bij voorkeur de celgroei in D54-cellen met mutant IDH1. Het remt ook de glutaminase-activiteit, verlaagt glutamaat- en α-KG-niveaus en verhoogt glycolytische tussenproducten. Deze chemische stof (10 μM) remt de celgroei van mHCC 3–4-cellen afkomstig van LAP/MYC-tumoren. Het remt ook de groei van MYC-afhankelijke P493-cellen door DNA-replicatie te blokkeren, wat leidt tot celdood en fragmentatie.

In vivo

Bij LAP/MYC-muizen verlengt BPTES (12,5 mg/kg, i.p.) de overleving zonder significante effecten op de MYC-, GLS- of GLS2-niveaus. Deze verbinding (200 μg/muis, i.p.) remt ook de tumorgroei bij muizen die P493-tumorxenotransplantaten dragen.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Glutaminase-remming: Celvrije test

    Testplaten worden voorbereid met 2 μL testverbinding in DMSO/putje. Het enzym wordt verdund tot 1 eenheid (lever) of 0,8 eenheid (nier)/100 μL in glutaminase-assaybuffer, en 100 μL verdund enzym wordt met Multidrop aan elk putje van de assayplaat toegevoegd. De inhoud wordt gemengd door gedurende 1 minuut op volle snelheid te schudden op TiterMix 100. De platen worden gedurende 20 minuten bij kamertemperatuur (RT) voorgeïncubeerd om binding van testverbindingen aan glutaminase mogelijk te maken, en 50 μL glutaminesolution (7 mM in assaybuffer) wordt met Multidrop aan elk putje toegevoegd. De inhoud wordt gedurende 30 seconden op volle snelheid geschud op TiterMix 100, en de platen worden vervolgens gedurende 60 minuten (lever) of 90 minuten (nier) bij RT geïncubeerd. Om de reacties te stoppen, wordt 20 μL HCl (0,3 N) met Multidrop aan elk putje toegevoegd en onmiddellijk gemengd door gedurende 30 seconden te schudden op TiterMix 100. Voor kwantificering wordt glutamaat (gevormd door glutaminase-gekatalyseerde hydrolyse van glutamine) geoxideerd tot 2-oxoglutaraat door een tweede enzym, glutamaatdehydrogenase (GDH), met de gelijktijdige productie van de gereduceerde vorm van nicotinamide-adenine-dinucleotide (NADH). Reductie van nitroblauw tetrazolium (NBT) in de testoplossing door NADH, gekatalyseerd door fenazine-methosulfaat (PMS), resulteert in de vorming van een blauwpaars formazan. De absorptie van formazan bij 540 nm is lineair evenredig met de glutamaatconcentratie tot 200 μM. NBT/GDH-reagens (50 μL) wordt met Multidrop aan elk putje toegevoegd en gemengd door gedurende 30 seconden te schudden op TiterMix 100, en de platen worden gedurende 20 minuten bij RT geïncubeerd om kleurvorming door de GDH-reactie mogelijk te maken. De glutamaatconcentratie wordt bepaald uit de formazanconcentratie zoals bepaald door de OD540 nm af te lezen op een SpectraMax 340.
Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    D54 cells

  • Concentraties

    --

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    Cell growth assays are carried out using alamarBlue. Cells are plated at a density of 500 cells/well in a 96-well black clear bottom plate. At 24 hrs, media is changed to the appropriate media (DMEM with 4.5 g/L, 1.5 g/L or 0.1 g/L glucose, 10% FBS, pencillin/streptomycin, and 4 mM glutamine). 48 hours after plating, compounds or DMSO are added. Media and alamarBlue is added to a volume of 200 礚 in each well. Fluorescence is measured at 48 hrs (AOA, this compound) using a Victor3 plate-reader.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    LAP/MYC mice

  • Doseringen

    12.5 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • http://www.google.com/patents/US6451828
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21045145/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915584/

Klantproductvalidatie

Glu-dependent associates with sensitivity to glycolytic inhibitors 3-BrPA (left) and GLN-addicted associates with sensitivity to glutaminolytic inhibitors BPTEs.

Gegevens van [ , , Journal of Cancer, 2018, 9(9):1582-1591 ]

BPTES suppresses HepG2 cell proliferation.

Gegevens van [ , , Onco Targets Ther, 2018, 11:3721-3729 ]

Sellecks BPTES Is geciteerd door 60 Publicaties

Identification of glutamine as a potential therapeutic target in dry eye disease [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27] PubMed: 39837870
Glutaminase inhibition confers antitumor effects in vitro and in vivo on tyrosine kinase inhibitors-resistant renal cell carcinoma cells by affecting vascular endothelial growth factor signaling [ Biomed Pharmacother, 2025, 191:118492] PubMed: 40885145
Live-cell metabolic analyzer protocol for measuring glucose and lactate metabolic changes in human cells [ STAR Protoc, 2025, 6(1):103518] PubMed: 39799573
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
mTORC2-driven chromatin cGAS mediates chemoresistance through epigenetic reprogramming in colorectal cancer [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0] PubMed: 39080411
Glutamine-derived aspartate is required for eIF5A hypusination-mediated translation of HIF-1α to induce the polarization of tumor-associated macrophages [ Exp Mol Med, 2024, 10.1038/s12276-024-01214-1] PubMed: 38689086
Glutaminolysis regulates endometrial fibrosis in intrauterine adhesion via modulating mitochondrial function [ Biol Res, 2024, 57(1):13] PubMed: 38561846
Targeting metabolic adaptive responses induced by glucose starvation inhibits cell proliferation and enhances cell death in osimertinib-resistant non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines [ Biochem Pharmacol, 2024, S0006-2952(24)00144-8] PubMed: 38522556
A novel method of Francisella infection of epithelial cells using HeLa cells expressing fc gamma receptor [ BMC Infect Dis, 2024, 24(1):1171] PubMed: 39420255
Glutamine metabolic microenvironment drives M2 macrophage polarization to mediate trastuzumab resistance in HER2-positive gastric cancer [ Cancer Commun (Lond), 2023, 43(8):909-937] PubMed: 37434399

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.