Enitociclib (BAY 1251152)

CatalogusnummerS8730 Batch:S873001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₉H₁₈F₂N₄O₂S

Moleculair gewicht

404.43

CAS-nr.

1610358-56-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

81 mg/mL (200.28 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.250mg/ml (10.51mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Enitociclib (BAY 1251152) is een potente PTEFb/CDK9-remmer met een IC50-waarde van 3 nM voor CDK9 en een ten minste 50-voudige selectiviteit tegen andere CDK's in enzymatische assays. Het bindt aan en blokkeert de fosforylering en kinaseactiviteit van CDK9, waardoor PTEFb-gemedieerde activering van RNA Pol II wordt voorkomen en de gentranscriptie van diverse anti-apoptotische eiwitten wordt geremd.

Doelen

CDK9
(Cell-free assay)

3 nM

In vitro

Enitociclib (BAY 1251152) (verbinding 2) remt significant CDK9 en CDK2 met respectievelijk IC50 van 3 nM en 360 nM, en vertoont cellulaire potentie in MOLM13 met een IC50 van 29 nM.

In vivo

Enitociclib (BAY 1251152) toont uitstekende werkzaamheid bij i.v.-behandeling in xenograftmodellen (bijv. MOLM13) bij muizen en ratten. Het wordt momenteel geëvalueerd in fase I-studies om de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en initiële farmacodynamische biomarkerrespons te bepalen bij patiënten met gevorderde kanker.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen HeLa, NCI-H460, A2780, DU 145, HeLa-MaTu-ADR, Caco-2, B16F10, MOLM-13 Concentraties 0.001 μM - 10 μM Incubatietijd 4 days Methode Enitociclib (BAY 1251152) is evaluated using cultivated tumour cells plated in a 96-well multititer plate in 200 μl of their respective growth medium supplemented with 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates is replaced by fresh culture medium (200 μl), to which the test substances are added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.001–10 μM; the final concentration of the solvent dimethyl sulfoxide is 0.5%). The cells are incubated for 4 days in the presence of it.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen mice and rats with xenograft models (eg. MOLM13) Doseringen -- Toediening IV

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
HeLa, NCI-H460, A2780, DU 145, HeLa-MaTu-ADR, Caco-2, B16F10, MOLM-13
Concentraties
0.001 μM - 10 μM
Incubatietijd
4 days
Methode
Enitociclib (BAY 1251152) is evaluated using cultivated tumour cells plated in a 96-well multititer plate in 200 μl of their respective growth medium supplemented with 10% fetal calf serum. After 24 hours, the cells of one plate (zero-point plate) are stained with crystal violet, while the medium of the other plates is replaced by fresh culture medium (200 μl), to which the test substances are added in various concentrations (0 μM, as well as in the range of 0.001–10 μM; the final concentration of the solvent dimethyl sulfoxide is 0.5%). The cells are incubated for 4 days in the presence of it.

Dierstudie:^{^[2]}

Dierlijke modellen
mice and rats with xenograft models (eg. MOLM13)
Doseringen
--
Toediening
IV

Referenties

https://patents.google.com/patent/WO2014076091A1
https://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/984

Sellecks Enitociclib (BAY 1251152) Is geciteerd door 8 Publicaties

Deciphering transcription activity of mammalian early embryos unveils on/off of zygotic genome activation by protein translation/degradation [ Cell Rep, 2025, 44(1):115215]	PubMed: 39823229
Hepatitis B surface antigen is upregulated by HIV Tat in an HIV-hepatitis B virus co-infection model system [ Microbiol Spectr, 2025, 13(9):e0080925]	PubMed: 40698826
Androgen-repressed lncRNA LINC01126 drives castration-resistant prostate cancer by regulating the switch between O-GlcNAcylation and phosphorylation of androgen receptor [ Clin Transl Med, 2024, 14(1):e1531]	PubMed: 38214432
Synergistic Sensitization of High-Grade Serous Ovarian Cancer Cells Lacking Caspase-8 Expression to Chemotherapeutics Using Combinations of Small-Molecule BRD4 and CDK9 Inhibitors [ Cancers (Basel), 2023, 16(1)107]	PubMed: 38201534
Distinct patterns of RNA polymerase II and transcriptional elongation characterize mammalian genome activation [ Cell Rep, 2022, 41(13):111865]	PubMed: 36577375
The non-apoptotic function of Caspase-8 in negatively regulating the CDK9-mediated Ser2 phosphorylation of RNA polymerase II in cervical cancer [ Cell Mol Life Sci, 2022, 79(12):597]	PubMed: 36399280
Selective CDK9 Inhibition by Natural Compound Toyocamycin in Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(14)3340]	PubMed: 35884401
Recurrent Mutations in Cyclin D3 Confer Clinical Resistance to FLT3 Inhibitors in Acute Myeloid Leukemia [ Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458]	PubMed: 34103301

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.