Name: Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8666
Rating: 5 (11 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.09%

99.09

Gerelateerde doelwitten	HDAC PARP DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overig ATM/ATR Inhibitoren	Ceralasertib (AZD6738) AZD1390 Berzosertib (VE-822) Lartesertib (M4076) Camonsertib (RP-3500) KU-60019 KU-55933 VE-821 AZ20 AZD0156

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	411.89	Formule	C₂₀H₂₂ClN₇O	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.		SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	BAY-1895344 HCl			Smiles	CC1COCCN1C2=NC3=C(C=CN=C3C4=CC=NN4)C(=C2)C5=CC=NN5C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 82 mg/mL (199.08 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 82 mg/mL

Ethanol : 82 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.000mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.250mg/ml (0.61mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	ATR (Cell-free assay) 7 nM
In vitro	In vitro blijkt BAY 1895344 een zeer potente en zeer selectieve ATR-remmer te zijn (IC50 = 7 nM), die de proliferatie van een breed spectrum aan menselijke tumorcellijnen krachtig remt (median IC50 = 78 nM). In cellulaire mechanistische assays remt BAY 1895344 krachtig de geïnduceerde H2AX-fosforylering (IC50 = 36 nM).
In vivo	BAY 1895344 vertoont significant verbeterde wateroplosbaarheid, biologische beschikbaarheid over soorten heen en geen activiteit in de hERG-patch-clamp-assay. Het toont ook een zeer veelbelovende werkzaamheid in monotherapie in tumormodellen met DNA-schade-deficientie, evenals combinatiebehandeling met DNA-schade-inducerende therapieën. BAY 1895344 vertoont een sterke in vivo antitumorale werkzaamheid in monotherapie in een verscheidenheid aan xenograftmodellen van verschillende indicaties die worden gekenmerkt door DDR-tekortkomingen, wat leidt tot stabiele ziekte bij eierstok- en darmkanker of zelfs volledige tumorremissie in mantelcellymfoommodellen.
Referenties	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/983 [2] http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/836 [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34168048/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05071209	Active not recruiting	Recurrent Alveolar Rhabdomyosarcoma\|Recurrent Ewing Sarcoma\|Recurrent Lymphoma\|Recurrent Malignant Solid Neoplasm\|Refractory Alveolar Rhabdomyosarcoma\|Refractory Ewing Sarcoma\|Refractory Lymphoma\|Refractory Malignant Solid Neoplasm	National Cancer Institute (NCI)	December 22 2021	Phase 1\|Phase 2
NCT03188965	Completed	Advanced Solid Tumor\|Non-Hodgkin''s Lymphoma\|Mantle Cell Lymphoma	Bayer	July 6 2017	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride ATM/ATR remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 411.89