alleen voor onderzoeksdoeleinden

Alvelestat (AZD9668) Serine Protease remmer

Name: Alvelestat (AZD9668)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7218
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.nr.S7218

Alvelestat (AZD9668) is een orale, zeer selectieve remmer van neutrofiele elastase (NE) met een IC50 en K_i van 12 nM en 9,4 nM, minstens 600 keer selectiever dan andere Serine Protease. Deze verbinding bevindt zich in fase 2.

Alvelestat (AZD9668) Serine Protease remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 545.53

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.79%

99.79

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Overig Serine Protease Inhibitoren	Leupeptin Hemisulfate PMSF Nafamostat mesilate (FUT-175) Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Sivelestat sodium tetrahydrate UK-371804 HCl Fulacimstat ZK824859

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	545.53	Formule	C₂₅H₂₂F₃N₅O₄S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	848141-11-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Avelestat			Smiles	CC1=C(C=C(C(=O)N1C2=CC=CC(=C2)C(F)(F)F)C(=O)NCC3=NC=C(C=C3)S(=O)(=O)C)C4=CC=NN4C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (183.3 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (4.58mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	neutrophil elastase (Cell-free assay) 9.4 nM(Ki) neutrophil elastase (Cell-free assay) 12 nM
In vitro	Alvelestat (AZD9668) remt de plasma NE-activiteit in zymosan-gestimuleerd volbloed, en remt ook de NE-activiteit op het oppervlak van gestimuleerde polymorfonucleaire cellen en in het supernatant van geprimeerde, gestimuleerde cellen.
In vivo	Bij muizen en ratten voorkomt Alvelestat (AZD9668) (p.o.) humane NE-geïnduceerde longschade. In een muismodel van rook-geïnduceerde luchtwegontsteking vermindert het significant het aantal BAL-neutrofielen en BAL IL-1β. In een chronisch rookmodel voor cavia's voorkomt deze verbinding de vergroting van de luchtwegen en de remodeling van de kleine luchtwegwand bij cavia's als reactie op chronische blootstelling aan tabaksrook.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21791628/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT01214122	Withdrawn	Pharmacokinetics\|Pharmacodynamics	AstraZeneca	November 2010	Phase 1
NCT01161355	Completed	Healthy	AstraZeneca	June 2010	Phase 1
NCT01147549	Completed	Healthy	AstraZeneca	June 2010	Phase 1
NCT01035411	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	AstraZeneca	November 2009	Phase 1
NCT01034982	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	AstraZeneca	November 2009	Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):