alleen voor onderzoeksdoeleinden

Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease remmer

Name: Nafamostat mesilate (FUT-175)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1386
Rating: 5 (20 reviews)

Cat.nr.S1386

Nafamostat mesilaat (FUT-175) is een synthetische serine protease remmer die wordt gebruikt als anticoagulans tijdens hemodialyse. Het blokkeert de activering van SARS-CoV-2 en wordt onderzocht als een nieuwe behandelingsoptie voor COVID-19. Deze verbinding vermindert ook ontsteking en apoptosis.

Nafamostat mesilate (FUT-175) Serine Protease remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 539.58

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.81%

99.81

Gerelateerde doelwitten	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease
Overig Serine Protease Inhibitoren	Leupeptin Hemisulfate PMSF Sivelestat AEBSF HCl Gabexate Mesylate Alvelestat (AZD9668) Sivelestat sodium tetrahydrate UK-371804 HCl Fulacimstat ZK824859

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
NS0	Function assay	15 mins	Inhibition of recombinant C-terminal His10-tagged human Hepsin (R45 to L17 residues) D161E/ R162K double mutant expressed in mouse NS0 cells using Boc-QRR-AMC as substrate after 15 mins by automated fluorescence assay, IC50=0.005μM.	29701962
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells using Boc-QLR-AMC as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition by fluorescence assay, Ki=0.025μM.	25882520
Sf9	Function assay	30 mins	Inhibition of recombinant N-terminal His-tagged HGFA (unknown origin) expressed in baculovirus-infected Sf9 cells incubated for 30 mins prior to cromogenic substrate addition by spectrophotometry, IC50=0.15μM.	25882520
MDA-MB-231	Function assay	15 mins	Inhibition of HGFA in human MDA-MB-231 cells assessed as inhibition of c-MET phosphorylation after 15 mins by immunoblotting, EC50=0.49μM.	25408834
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	539.58	Formule	C₁₉H₁₇N₅O₂.2CH₄O₃S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	82956-11-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (185.32 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	serine protease
In vitro	Nafamostat mesilaat (FUT-175) remt significant de afgifte van bloedplaatjes-beta-tromboglobuline (beta TG) na 60 en 120 minuten. Het voorkomt elke significante afgifte van neutrofiele elastase; na 120 minuten is het plasma elastase-alfa 1-antitrypsine complex 0,16 mg/mL in de NM-groep en 1,24 mg/mL in de controlegroep. Deze verbinding remt volledig de vorming van complexen van C1-remmer met kallikreïne en FXIIa. Het remt verschillende proteases die belangrijk betrokken kunnen zijn bij de pathofysiologie van gedissemineerde intravasculaire coagulatie (DIC). Nafamostat mesilaat remt de extrinsieke pathway-activiteit (TF-F.VIIa gemedieerde-F.Xa generatie) op een concentratie-afhankelijke manier met een IC50 van 0,1 µM. Het produceert concentratie-afhankelijke remming van de initiële-fase transiënte component van bifasische ASIC3-stromen met een IC50-waarde van ongeveer 2,5 mM.
In vivo	Nafamostat mesilaat (FUT-175) (10 mg/kg) remt krabben veroorzaakt door tryptase, maar niet door histamine en serotonine. Het (1-10 mg/kg) produceert een dosisafhankelijke remming van krabben veroorzaakt door intradermale verbinding 48/80 (10 mg/site). Deze verbinding (10 mg/kg) onderdrukt tryptase-activiteit in de muizenhuid. Het remt gemcitabine-geïnduceerde NF-kappaB-activering, versterkt apoptosis door gemcitabine en onderdrukt de groei van pancreastumoren. In combinatie met gemcitabine verbetert het het gewichtsverlies bij muizen veroorzaakt door gemcitabine.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/ [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):