In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Alvelestat (AZD9668) is een orale, zeer selectieve remmer van neutrofiele elastase (NE) met een IC50 en Ki van 12 nM en 9,4 nM, minstens 600 keer selectiever dan andere Serine Protease. Deze verbinding bevindt zich in fase 2.
Doelen
neutrophil elastase (Cell-free assay)
neutrophil elastase (Cell-free assay)
9.4 nM(Ki)
12 nM
In vitro
Alvelestat (AZD9668) remt de plasma NE-activiteit in zymosan-gestimuleerd volbloed, en remt ook de NE-activiteit op het oppervlak van gestimuleerde polymorfonucleaire cellen en in het supernatant van geprimeerde, gestimuleerde cellen.
In vivo
Bij muizen en ratten voorkomt Alvelestat (AZD9668) (p.o.) humane NE-geïnduceerde longschade. In een muismodel van rook-geïnduceerde luchtwegontsteking vermindert het significant het aantal BAL-neutrofielen en BAL IL-1β. In een chronisch rookmodel voor cavia's voorkomt deze verbinding de vergroting van de luchtwegen en de remodeling van de kleine luchtwegwand bij cavia's als reactie op chronische blootstelling aan tabaksrook.
AZD 9668, a neutrophil elastase inhibitor, promotes wound healing in the irradiated skin by inhibiting NET-derived vascular dysfunction
[ Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860]
Inhibition of elastase enhances the adjuvanticity of alum and promotes anti-SARS-CoV-2 systemic and mucosal immunity
[ Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
