Name: Tubacin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2239
Rating: 5 (35 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.19%

99.19

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Overig HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
mammalian cells	Function assay		Tested for inhibition of Histone deacetylase 6 induced acetylated tubulin in mammalian cells, EC50=2.9μM	14584932
T24	Function assay		Induction of histone H3 acetylation in human T24 cells, EC50=2.9μM	19111466
RAW264.7	Function assay		Protection against Bacillus anthracis protective antigen and lethal toxin-diphtheria toxin chimeric protein mediated cytotoxicity in mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability	16408003
CHO	Function assay		Inhibition of Bacillus anthracis anthrax protective antigen heptamer pre-pore to pore conversion in CMG2-expressing CHO cells	23964961
HeLa	Function assay	6 hrs	Inhibition of HDAC6 in human HeLa cells assessed as reduction in K40 hyperacetylation of alpha-tubulin incubated for 6 hrs by immunofluorescence assay, IC50=2.9μM	25454270
DAOY	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
NB1643	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
BT-12	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
Rh18	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
A549	Function assay	20 hrs	Inhibition of HDAC-6 in human A549 cells assessed as induction of alpha-tubulin acetylation after 20 hrs by cytoblot analysis, EC50=2.5μM	ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	721.86	Formule	C₄₁H₄₃N₃O₇S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	537049-40-4	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	C1C(OC(OC1C2=CC=C(C=C2)CO)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)CCCCCCC(=O)NO)CSC4=NC(=C(O4)C5=CC=CC=C5)C6=CC=CC=C6

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (138.53 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (6.93mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (1.73mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	The first known selective inhibitor of α-tubulin deacetylation.
Targets/IC₅₀/Ki	HDAC6 (Cell-free assay) 4 nM
In vitro	Tubacin, zonder direct microtubuli te stabiliseren, induceert een toename van α-tubuline acetylering met een EC50 van 2,5 μM in A549 cellen. Deze verbinding remt HDAC6-gemedieerde α-tubuline deacetilatie en remt de migratie van zowel wild-type als HDAC6-overexpresserende cellen. In combinatie versterkt het synergetisch tubuline acetylering. Deze chemische stof remt significant de groei van zowel medicijngevoelige als medicijnresistente MM-cellen met een IC50 van 5–20 μM en induceert celapoptose door activering van caspases.
Kinase Assay	Enzymremmingsassay
Kinase Assay	Enzymremmingsassays worden uitgevoerd met behulp van het Reaction Biology HDAC Spectrum-platform. De HDAC1, 2, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 en 11 assays gebruikten geïsoleerd recombinant menselijk eiwit; het HDAC3/NcoR2-complex wordt gebruikt voor de HDAC3-assay. Substraat voor HDAC1, 2, 3, 6, 10 en 11 assays is een fluorogeen peptide van p53-residu's 379-382 (RHKKAc); substraat voor HDAC8 is een fluorogeen diacylpeptide gebaseerd op residu's 379-382 van p53 (RHKAcKAc). Acetyl-Lys(trifluoracetyl)-AMC-substraat wordt gebruikt voor HDAC4, 5, 7 en 9 assays. Verbindingen worden opgelost in DMSO en getest in 10-dosis IC50-modus met 3-voudige seriële verdunning beginnend bij 30 μM. Controleverbinding Trichostatine A (TSA) wordt getest in een 10-dosis IC50 met 3-voudige seriële verdunning beginnend bij 5 μM. IC50-waarden worden geëxtraheerd door de dosis/respons-hellingen te curve-fitten.
In vivo	Bij kuikenembryo's vermindert de remming van HDAC6-activiteit door Tubacin de vorming van nieuwe bloedvaten in matrigel/nylon gaas. In angioreactoren geïmplanteerd in muizen, beïnvloedt deze verbinding ook de vorming van nieuwe bloedvaten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20614936/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12677000/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15867388/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15937109/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21359602/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	Acetyl-α-tubulin / α-tubulin / pERK / ERK / p-MLC / MLC	26783207
Immunofluorescence	p62 / HDAC6 Phalloidin / MYH9 Acetylated Microtubules / Viral HA	26643866
Growth inhibition assay	Cell viability	29845122