SL-327

CatalogusnummerS1066 Batch:S106601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H12F3N3S
Moleculair gewicht 335.35 CAS-nr. 305350-87-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Ethanol 7 mg/mL (20.87 mM)
DMSO 4 mg/mL (11.92 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SL327 is een selectieve remmer voor MEK1/2 met een IC50 van 0,18 μM/ 0,22 μM, zonder activiteit tegen Erk1, MKK3, MKK4, c-JUN, PKC, PKA of CamKII; in staat tot transport door de bloed-hersenbarrière.
Doelen
MEK1 MEK2 AP-1
0.18 μM 0.22 μM 2.03 μM
In vitro

SL327 is een structureel homoloog van de specifieke MKK1/2-remmer U0126 met een IC50 van respectievelijk 0,18 μM en 0,22 μM voor MEK1 en MEK2. SL327 heeft geen effect op een verscheidenheid aan andere kinasen, waaronder PKA, PKC of CamKII.

In vivo

SL327 (50 mg/kg) passeert de bloed-hersenbarrière en blokkeert angstconditionering door de MAPK/ERK-fosforylering te remmen. SL327 (30 mg/kg) vermindert het ruimtelijk leervermogen bij muizen significant. SL327 (50 mg/kg) blokkeert cocaïne-geïnduceerde eigenschappen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Fear conditioning experiments in male Spague-Dawley rats.

  • Doseringen

    10-100 mg/Kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969080/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10196568/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=10541468
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11102476/

Sellecks SL-327 Is geciteerd door 13 Publicaties

Eph-ephrin signaling couples endothelial cell sorting and arterial specification [ Nat Commun, 2024, 15(1):2539] PubMed: 38570531
The clinically relevant MEK inhibitor mirdametinib combined with D-cycloserine and prediction error disrupts fear memory in PTSD models [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):492] PubMed: 39695081
Inhibition of ERK1/2 or CRMP2 Disrupts Alcohol Memory Reconsolidation and Prevents Relapse in Rats [ Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5478] PubMed: 38791516
A functional spectrum of PROKR2 mutations identified in isolated hypogonadotropic hypogonadism [ Hum Mol Genet, 2023, 32(10):1722-1729] PubMed: 36694982
ERK1/2 inhibition disrupts alcohol memory reconsolidation and prevents relapse [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.12.571297] PubMed: none
Incongruence between transcriptional and vascular pathophysiological cell states [ Nat Cardiovasc Res, 2023, 2:2023530-549] PubMed: 37745941
Paeoniflorin ameliorates cognitive impairment in Parkinson's disease via JNK/p53 signaling [ Metab Brain Dis, 2022, 37(4):1057-1070] PubMed: 35230626
Inhibition of ERK1/2 regulates cognitive function by decreasing expression levels of PSD-95 in the hippocampus of CIH rats [ Eur J Neurosci, 2022, 55(6):1471-1482] PubMed: 35243702
A common MET polymorphism harnesses HER2 signaling to drive aggressive squamous cell carcinoma [ Nat Commun, 2020, 11(1):1556] PubMed: 32214092
A common MET polymorphism harnesses HER2 signaling to drive aggressive squamous cell carcinoma. [ Nat Commun, 2020, 25;11(1):1556] PubMed: 32214092

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.