alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S1764
| Gerelateerde doelwitten | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
|---|---|
| Overig Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| Molecuulgewicht | 822.94 | Formule | C43H58N4O12 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 13292-46-1 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | NSC-113926 | Smiles | CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(121.51 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
RNA polymerase
|
|---|---|
| In vitro |
Rifampin (Rifampicin) remt de IκBα-degradatie en mitogeen-geactiveerde proteïnekinase (MAPK)-fosforylering. Het bindt aan humaan MD-2 op een concentratie-afhankelijke manier voor zowel de verbinding als MD-2. Deze verbinding remt NF-κB-activering geïnduceerd door LPS (20 ng/ml) op een dosisafhankelijke manier, met een IC50 van 44.1 µM in Blue hTLR4 293-cellen (A) en immunocompetente microgliale BV-2-cellen. Bij 50 µM onderdrukt het de NF-κB-activering bij variërende LPS-doses, en het maximale NF-κB-niveau geïnduceerd door LPS in aanwezigheid ervan is veel lager dan in afwezigheid ervan. Het remt ook de NO-productie geïnduceerd door LPS (200 ng/ml) op een dosisafhankelijke manier in BV-2-cellen, met een IC50 van 21.2 µM. Bovendien onderdrukt het LPS-geïnduceerde TNF-α- en IL-1β-productie in zowel microglia BV-2 als RAW 264.7 macrofaagcellen. De remming van innate immuunsignalering is onafhankelijk van de pregnane X-receptor NR1I2. In combinatie met polyester vasculaire prothesen (PVP) gefunctionaliseerd met cyclodextrine (PVP-CD) resulteert dit in een aanzienlijke vermindering van bacteriële adhesie en groei-inhibitie tegen Gram-positieve bacteriën. Bij 50 µg/mL vermindert het de CFU-aantallen van stationaire-fase culturen significant en vermindert het de CFU-aantallen van de log-fase cultuur tot nul. Het is bijzonder geschikt omdat het bactericide is en M. tuberculosis binnen een uur na blootstelling begint te doden. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05685719 | Completed | COVID-19 Pneumonia |
Zhejiang ACEA Pharmaceutical Co. Ltd. |
January 4 2023 | Phase 1 |
| NCT05635110 | Completed | Pain |
Vertex Pharmaceuticals Incorporated |
December 15 2022 | Phase 1 |
| NCT05098041 | Completed | Healthy Volunteers |
Takeda |
November 22 2021 | Phase 1 |
| NCT04933682 | Completed | Healthy |
Alexion Pharmaceuticals Inc. |
June 23 2021 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.