alleen voor onderzoeksdoeleinden

Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer

Cat.nr.S1764

Rifampin (Rifampicin) is een DNA-afhankelijke RNA-polymerase-remmer en wordt gebruikt om een aantal bacteriële infecties te behandelen.
Rifampin (Rifampicin) Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 822.94

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 98.49%
98.49

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 822.94 Formule

C43H58N4O12

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 13292-46-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC-113926 Smiles CC1C=CC=C(C(=O)NC2=C(C(=C3C(=C2O)C(=C(C4=C3C(=O)C(O4)(OC=CC(C(C(C(C(C(C1O)C)O)C)OC(=O)C)C)OC)C)C)O)O)C=NN5CCN(CC5)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (121.51 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
RNA polymerase
In vitro

Rifampin (Rifampicin) remt de IκBα-degradatie en mitogeen-geactiveerde proteïnekinase (MAPK)-fosforylering. Het bindt aan humaan MD-2 op een concentratie-afhankelijke manier voor zowel de verbinding als MD-2. Deze verbinding remt NF-κB-activering geïnduceerd door LPS (20 ng/ml) op een dosisafhankelijke manier, met een IC50 van 44.1 µM in Blue hTLR4 293-cellen (A) en immunocompetente microgliale BV-2-cellen. Bij 50 µM onderdrukt het de NF-κB-activering bij variërende LPS-doses, en het maximale NF-κB-niveau geïnduceerd door LPS in aanwezigheid ervan is veel lager dan in afwezigheid ervan. Het remt ook de NO-productie geïnduceerd door LPS (200 ng/ml) op een dosisafhankelijke manier in BV-2-cellen, met een IC50 van 21.2 µM. Bovendien onderdrukt het LPS-geïnduceerde TNF-α- en IL-1β-productie in zowel microglia BV-2 als RAW 264.7 macrofaagcellen. De remming van innate immuunsignalering is onafhankelijk van de pregnane X-receptor NR1I2. In combinatie met polyester vasculaire prothesen (PVP) gefunctionaliseerd met cyclodextrine (PVP-CD) resulteert dit in een aanzienlijke vermindering van bacteriële adhesie en groei-inhibitie tegen Gram-positieve bacteriën. Bij 50 µg/mL vermindert het de CFU-aantallen van stationaire-fase culturen significant en vermindert het de CFU-aantallen van de log-fase cultuur tot nul. Het is bijzonder geschikt omdat het bactericide is en M. tuberculosis binnen een uur na blootstelling begint te doden.

Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05685719 Completed
COVID-19 Pneumonia
Zhejiang ACEA Pharmaceutical Co. Ltd.
January 4 2023 Phase 1
NCT05635110 Completed
Pain
Vertex Pharmaceuticals Incorporated
December 15 2022 Phase 1
NCT05098041 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
November 22 2021 Phase 1
NCT04933682 Completed
Healthy
Alexion Pharmaceuticals Inc.
June 23 2021 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.