Name: Pimobendan
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1550
Rating: 5 (5 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S155001 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.92%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.92

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Overig PDE Inhibitoren	Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	334.37	Formule	C₁₉H₁₈N₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	74150-27-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	UD-CG 115 BS			Smiles	CC1CC(=O)NN=C1C2=CC3=C(C=C2)N=C(N3)C4=CC=C(C=C4)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 67 mg/mL (200.37 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	0.5% methylcellulose Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (29.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 0.5% methylcellulose clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PDE3 0.32 μM
In vitro	Pimobendan vertoont een selectieve remming van PDE III geïsoleerd uit cavia hartspier met een IC50 van 0,32 uM vergeleken met de remming van PDE I en PDE II (IC50s >30 μM). Deze verbinding remt de activiteit van cAMP-PDE III met een IC50 van 2,4 μM. Het oefent ook concentratie-afhankelijke positieve inotrope effecten uit in geïsoleerde cavia papillaire spieren met een potentie (EC50) van 6,0 μM, wat deels te wijten is aan selectieve cardiale PDE III-remming. In menselijke atriale cellen verhoogt 100 μM van deze chemische stof de L-type calciumstroom (I_Ca(L)) (opgewekt door depolarisatie tot +10 mV vanaf een rustpotentiaal van -40 mV) significant met 250,4% met een halfmaximale stimulatie (EC50) van 1,13 μM. In konijnenatriale cellen verhoogt het I_Ca(L) bij +10 mV met 67,4%, wat significant lager is dan wat werd verkregen in menselijke atriale cellen
In vivo	Pimobendan vertoont een gunstig effect op de overleving in het murine model van EMC-virus-geïnduceerde myocarditis. Toediening van deze verbinding verhoogt de uiteindelijke overlevingskans significant van 33,6% (controle) naar 53,3% (0,1 mg/kg) of 66,7% (1 mg/kg). Deze chemische stof (1 mg/kg) vermindert ook significant myocardiale cellulaire infiltratie, het niveau van intracardiaal tumornecrosefactor (TNF)-α en interleukine (IL)-1β vergeleken met de controlegroep, die geen effect vertoont op myocardiale necrose, hartgewicht en lichaamsgewicht. Het onderdrukt de expressie van het intracardiale iNOS-gen, waardoor de intracardiale NO-productie wordt verminderd.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1719287/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2549430/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283687/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10193745/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pimobendan PDE remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 334.37