Nafamostat mesilate (FUT-175)

CatalogusnummerS1386 Batch:S138606

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H17N5O2.2CH4O3S
Moleculair gewicht 539.58 CAS-nr. 82956-11-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (185.32 mM)
Water 100 mg/mL (185.32 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Nafamostat mesilaat (FUT-175) is een synthetische serine protease remmer die wordt gebruikt als anticoagulans tijdens hemodialyse. Het blokkeert de activering van SARS-CoV-2 en wordt onderzocht als een nieuwe behandelingsoptie voor COVID-19. Deze verbinding vermindert ook ontsteking en apoptosis.
Doelen
serine protease
In vitro

Nafamostat mesilaat (FUT-175) remt significant de afgifte van bloedplaatjes-beta-tromboglobuline (beta TG) na 60 en 120 minuten. Het voorkomt elke significante afgifte van neutrofiele elastase; na 120 minuten is het plasma elastase-alfa 1-antitrypsine complex 0,16 mg/mL in de NM-groep en 1,24 mg/mL in de controlegroep. Deze verbinding remt volledig de vorming van complexen van C1-remmer met kallikreïne en FXIIa.

Het remt verschillende proteases die belangrijk betrokken kunnen zijn bij de pathofysiologie van gedissemineerde intravasculaire coagulatie (DIC). Nafamostat mesilaat remt de extrinsieke pathway-activiteit (TF-F.VIIa gemedieerde-F.Xa generatie) op een concentratie-afhankelijke manier met een IC50 van 0,1 µM.

Het produceert concentratie-afhankelijke remming van de initiële-fase transiënte component van bifasische ASIC3-stromen met een IC50-waarde van ongeveer 2,5 mM.

In vivo

Nafamostat mesilaat (FUT-175) (10 mg/kg) remt krabben veroorzaakt door tryptase, maar niet door histamine en serotonine. Het (1-10 mg/kg) produceert een dosisafhankelijke remming van krabben veroorzaakt door intradermale verbinding 48/80 (10 mg/site). Deze verbinding (10 mg/kg) onderdrukt tryptase-activiteit in de muizenhuid.

Het remt gemcitabine-geïnduceerde NF-kappaB-activering, versterkt apoptosis door gemcitabine en onderdrukt de groei van pancreastumoren. In combinatie met gemcitabine verbetert het het gewichtsverlies bij muizen veroorzaakt door gemcitabine.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[7]
  • Cellijnen

    NCM460 cells

  • Concentraties

    5 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with Nafamostat mesilate (FUT-175) at the indicated concentration for 24 h.
Dierstudie:

[5]
  • Dierlijke modellen

    Male ICR-SCID nude mice

  • Doseringen

    30 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Klantproductvalidatie

<p>Immunofluorescence of NF-κB/p65 in HCT 116 and SW 1116 cells exposed to TNFα (25 ng/ml) with or without nafamostat mesilate(FLU) (100 μM). Scale bars: 20 μm.</p>

, , Cancer Lett, 2016, 380(1):87-97.

a U87MG (i), U87-EGFRvIII (ii) and LN229 (iii) glioblastoma cells were seeded into 96-well plates in triplicate and following overnight incubation were treated with 10 μM of bortezomib, carfilzomib, nafamostat mesylate (NM), gabexate mesylate (GM) or acetylsalicylic acid (AA; Aspirin) for 72 h to assess their effect on cell viability.

Gegevens van [ , , Med Oncol, 2016, 33(5):53 ]

Sellecks Nafamostat mesilate (FUT-175) Is geciteerd door 20 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Decoding the mechanisms of chimeric antigen receptor (CAR) T cell-mediated killing of tumors: insights from granzyme and Fas inhibition [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):109] PubMed: 38307835
Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822] PubMed: 38923860
Generation of a Porcine Cell Line Stably Expressing Pig TMPRSS2 for Efficient Isolation of Swine Influenza Virus [ Pathogens, 2023, 13(1)18] PubMed: 38251326
Mannose ameliorates experimental colitis by protecting intestinal barrier integrity [ Nat Commun, 2022, 13(1):4804] PubMed: 35974017
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329
Delayed administration of nafamostat mesylate inhibits thrombin-mediated blood-spinal cord barrier breakdown during acute spinal cord injury in rats [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):189] PubMed: 35842640
Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ Elife, 2022, 11e77444] PubMed: 35294338
The Effect of Serine Protease Inhibitors on Visceral Pain in Different Rodent Models With an Intestinal Insult [ Front Pharmacol, 2022, 13:765744] PubMed: 35721192
Identification of nafamostat mesylate as a selective stimulator of NK cell IFN-γ production via metabolism-related compound library screening [ Immunol Res, 2022, 1-11] PubMed: 35167033

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.