alleen voor onderzoeksdoeleinden

Milrinone PDE remmer

Cat.nr.S2484

Milrinone (Win 47203, Primacor) is een fosfodiësterase 3 (PDE3) remmer, gebruikt om de contractiliteit van het hart te verhogen.
Milrinone PDE remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 211.22

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 211.22 Formule

  C12H9N3O

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 78415-72-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Win 47203,Primacor Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 42 mg/mL (198.84 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
ATPase
PDE3
2.1 μM
PDE2
5.2 μM
In vitro

Milrinone veroorzaakt een concentratieafhankelijke toename van het cAMP-niveau in konijnen- en menselijke bloedplaatjes met vergelijkbare potentie. Deze verbinding remt de aggregatie van menselijke bloedplaatjes met een mediane remmende concentratie (IC50) van 2 mM. Het verhoogt concentratieafhankelijk de ontwikkelde druk van de linkerhartkamer (LVDP) en de contractiliteit. Deze chemische stof verhoogt concentratieafhankelijk cAMP in gladde spiercellen van de kransslagaders van konijnen. Het verhoogt intracellulair cyclisch adenosinemonofosfaat door type III fosfodiësterase te remmen. Deze verbinding is een potente (IC50 = 0,16-0,90 mM) en selectieve (100 keer piek III ten opzichte van piek I) piek III remmer. Significante verhogingen van het cAMP-gehalte gaan gepaard met significante vasorelaxatie.

In vivo

Milrinone remt PDE4 naast PDE3-activiteit in het konijnenhart. Deze verbinding (>10 microM) veroorzaakt grotere verhogingen van intracellulair cAMP en calcium dan cilostazol. Het veroorzaakt vergelijkbare stijgingen in hartslag, hartminuutvolume en linker ventriculaire +dP/dt en dalingen in einddiastolische druk en systemische vasculaire weerstand bij verdoofde honden. Deze chemische stof leidt tot significante toenames in de rechter ventriculaire functie, evenals significante verbeteringen in de pulmonale vasculaire weerstand, de pulmonale bloedstroom en de vulling van de linker ventriculaire bij bastaardhonden die een pulmonale arteriekatheterisatie ondergingen.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06032195 Active not recruiting
Heart Transplantation
Dr. F. Köhler Chemie GmbH
August 15 2023 Phase 2
NCT05830136 Recruiting
Hepatic Ischemia
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University
February 1 2022 Not Applicable
NCT05132153 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 17 2021 Phase 4
NCT03945708 Completed
Infective Endocarditis
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden
May 15 2019 Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.