alleen voor onderzoeksdoeleinden

Milrinone PDE inhibitor

Cat.nr.: S2484

Milrinone (Win 47203, Primacor) is a phosphodiesterase 3 (PDE3) inhibitor, used to increase the heart's contractility.
Milrinone PDE inhibitor Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 211.22

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 211.22 Formule

  C12H9N3O

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 78415-72-2 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen Win 47203,Primacor Smiles CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 42 mg/mL (198.84 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
ATPase
PDE3
2.1 μM
PDE2
5.2 μM
In vitro

Milrinone causes a concentration-dependent increase in the cAMP level in rabbit and human platelets with similar potency. This compound inhibits human platelet aggregation with a median inhibitory concentration (IC50) of 2 mM. It concentration-dependently increases left ventricular developed pressure (LVDP) and contractility. This chemical concentration-dependently increases cAMP in rabbit coronary smooth muscle cells. It increases intracellular cyclic adenosine monophosphate by inhibiting Type III phosphodiesterase. This compound is a potent (IC50 = 0.16-0.90 mM) and selective (100 times peak III relative to peak I) peak III inhibitor. It significant increases in cAMP content accompany significant vasorelaxation.

In vivo

Milrinone inhibits PDE4 in addition to PDE3 activity in the rabbit heart.This compound (>10 microM) causes greater elevations in intracellular cAMP and calcium than cilostazol. It causes similar increases in heart rate, cardiac output, and left ventricular +dP/dt and decreases in end-diastolic pressure and systemic vascular resistance in anaesthetized dogs. This chemical leads to significant increases in right ventricular function as well as significant improvements in pulmonary vascular resistance, pulmonary blood flow, and left ventricular filling in mongrel dogs underwent pulmonary artery catheterization.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12652111/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8894186/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9066407/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06032195 Active not recruiting
Heart Transplantation
Dr. F. Köhler Chemie GmbH
August 15 2023 Phase 2
NCT05830136 Recruiting
Hepatic Ischemia
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University
February 1 2022 Not Applicable
NCT05132153 Recruiting
Anesthesia
Ain Shams University
October 17 2021 Phase 4
NCT03945708 Completed
Infective Endocarditis
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden
May 15 2019 Not Applicable