alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S2484
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite |
|---|---|
| Overig PDE Inhibitoren | Rolipram IBMX (3-Isobutyl-1-methylxanthine) Icariin Cilomilast Mardepodect (PF-2545920) Deltarasin PF-8380 Enpp-1-IN-1 Ibudilast BRL-50481 |
| Molecuulgewicht | 211.22 | Formule | C12H9N3O |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 78415-72-2 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | Win 47203,Primacor | Smiles | CC1=C(C=C(C(=O)N1)C#N)C2=CC=NC=C2 | ||
|
In vitro |
DMSO
: 42 mg/mL
(198.84 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
ATPase
PDE3
2.1 μM
PDE2
5.2 μM
|
|---|---|
| In vitro |
Milrinone veroorzaakt een concentratieafhankelijke toename van het cAMP-niveau in konijnen- en menselijke bloedplaatjes met vergelijkbare potentie. Deze verbinding remt de aggregatie van menselijke bloedplaatjes met een mediane remmende concentratie (IC50) van 2 mM. Het verhoogt concentratieafhankelijk de ontwikkelde druk van de linkerhartkamer (LVDP) en de contractiliteit. Deze chemische stof verhoogt concentratieafhankelijk cAMP in gladde spiercellen van de kransslagaders van konijnen. Het verhoogt intracellulair cyclisch adenosinemonofosfaat door type III fosfodiësterase te remmen. Deze verbinding is een potente (IC50 = 0,16-0,90 mM) en selectieve (100 keer piek III ten opzichte van piek I) piek III remmer. Significante verhogingen van het cAMP-gehalte gaan gepaard met significante vasorelaxatie. |
| In vivo |
Milrinone remt PDE4 naast PDE3-activiteit in het konijnenhart. Deze verbinding (>10 microM) veroorzaakt grotere verhogingen van intracellulair cAMP en calcium dan cilostazol. Het veroorzaakt vergelijkbare stijgingen in hartslag, hartminuutvolume en linker ventriculaire +dP/dt en dalingen in einddiastolische druk en systemische vasculaire weerstand bij verdoofde honden. Deze chemische stof leidt tot significante toenames in de rechter ventriculaire functie, evenals significante verbeteringen in de pulmonale vasculaire weerstand, de pulmonale bloedstroom en de vulling van de linker ventriculaire bij bastaardhonden die een pulmonale arteriekatheterisatie ondergingen. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06032195 | Active not recruiting | Heart Transplantation |
Dr. F. Köhler Chemie GmbH |
August 15 2023 | Phase 2 |
| NCT05830136 | Recruiting | Hepatic Ischemia |
The First Affiliated Hospital with Nanjing Medical University |
February 1 2022 | Not Applicable |
| NCT05132153 | Recruiting | Anesthesia |
Ain Shams University |
October 17 2021 | Phase 4 |
| NCT03945708 | Completed | Infective Endocarditis |
Emma Hansson|CytoSorbents Inc|Sahlgrenska University Hospital Sweden |
May 15 2019 | Not Applicable |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.