alleen voor onderzoeksdoeleinden

Metronidazole Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer

Cat.nr.S1907

Metronidazol, een synthetisch antibacterieel en antiprotozoïcum uit de nitroimidazole-klasse, wordt gebruikt tegen protozoa.
Metronidazole  Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 171.15

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%
99.97

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 171.15 Formule

C6H9N3O3

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 443-48-1 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles CC1=NC=C(N1CCO)[N+](=O)[O-]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 34 mg/mL (198.65 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 12 mg/mL (Warmed with 50℃ water bath; Ultrasonicated)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
DNA synthesis
In vitro
Metronidazole is relatief inactief totdat het wordt gemetaboliseerd in gastheer- of microbiële cellen. Het wordt geactiveerd wanneer het een elektron ontvangt van ferredoxine of flavodoxine dat wordt gereduceerd door POR in anaërobe of microaërofiele bacteriën of luminale parasieten. Deze verbinding beschadigt cellen door eiwit- en DNA-adducten te vormen. Het is werkzaam tegen protozoa zoals Entamoeba histolytica, Giardia lamblia en Trichomonas vaginalis, waarvoor het medicijn voor het eerst is goedgekeurd als een effectieve behandeling. De activiteit van deze chemische stof tegen anaërobe darmflora is gebruikt voor profylaxe en behandeling van patiënten met de ziekte van Crohn die een infectieuze complicatie zouden kunnen ontwikkelen. Het heeft een belangrijke rol gespeeld bij anaërobe infecties. Deze verbinding heeft een opmerkelijke effectiviteit bij de behandeling van anaërobe hersenabcessen. De resistentie ervan vloeit meestal voort uit de novo mutatie in het residente rdxA-gen, in plaats van uit laterale overdracht van mutante rdxA (of andere) genen van niet-verwante, maar Mtzr-stammen. Het remt gedeeltelijk de groei, stimuleert forward mutatie naar rifampin-resistentie in rdxA(+) (Metronidazole(s)) en ook in rdxA (Metronidazole(r)) H. pylori-stammen, en dat expressie van rdxA in Escherichia coli resulteert in equivalente Mtz-geïnduceerde mutatie. Deze verbinding leidt tot apoptose-achtige kenmerken in groeiende culturen van axenische B. hominis, inclusief belangrijke morfologische en biochemische kenmerken van geprogrammeerde celdood (PCD), namelijk nucleaire condensatie en gekerfd DNA in de kern, verminderd cytoplasmatisch volume, externalisatie van fosfatidylserine en handhaving van de integriteit van het plasmamembraan met toenemende permeabiliteit.
Referenties
  • [4] http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 14702395

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06387147 Not yet recruiting
Acute Mesenteric Ischemia
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
September 1 2024 Phase 3
NCT05748145 Recruiting
Colorectal Cancer
Oncology Institute of Southern Switzerland
September 11 2023 Phase 2
NCT04273997 Unknown status
Pilonidal Sinus
S.L.A. Pharma AG
October 1 2021 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.