alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S1907
| Gerelateerde doelwitten | HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase |
|---|---|
| Overig Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics Inhibitoren | Staurosporine (STS) Cyclosporin A Oligomycin A (MCH 32) Puromycin Dihydrochloride Nigericin sodium salt Geldanamycin (NSC 122750) Honokiol Streptozotocin (STZ) Sodium Monensin (NSC 343257) Cephalomannine |
| Molecuulgewicht | 171.15 | Formule | C6H9N3O3 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 443-48-1 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | CC1=NC=C(N1CCO)[N+](=O)[O-] | ||
|
In vitro |
DMSO
: 34 mg/mL
(198.65 mM)
Water : 12 mg/mL (Warmed with 50℃ water bath; Ultrasonicated) Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
DNA synthesis
|
|---|---|
| In vitro |
Metronidazole is relatief inactief totdat het wordt gemetaboliseerd in gastheer- of microbiële cellen. Het wordt geactiveerd wanneer het een elektron ontvangt van ferredoxine of flavodoxine dat wordt gereduceerd door POR in anaërobe of microaërofiele bacteriën of luminale parasieten. Deze verbinding beschadigt cellen door eiwit- en DNA-adducten te vormen. Het is werkzaam tegen protozoa zoals Entamoeba histolytica, Giardia lamblia en Trichomonas vaginalis, waarvoor het medicijn voor het eerst is goedgekeurd als een effectieve behandeling. De activiteit van deze chemische stof tegen anaërobe darmflora is gebruikt voor profylaxe en behandeling van patiënten met de ziekte van Crohn die een infectieuze complicatie zouden kunnen ontwikkelen. Het heeft een belangrijke rol gespeeld bij anaërobe infecties. Deze verbinding heeft een opmerkelijke effectiviteit bij de behandeling van anaërobe hersenabcessen. De resistentie ervan vloeit meestal voort uit de novo mutatie in het residente rdxA-gen, in plaats van uit laterale overdracht van mutante rdxA (of andere) genen van niet-verwante, maar Mtzr-stammen. Het remt gedeeltelijk de groei, stimuleert forward mutatie naar rifampin-resistentie in rdxA(+) (Metronidazole(s)) en ook in rdxA (Metronidazole(r)) H. pylori-stammen, en dat expressie van rdxA in Escherichia coli resulteert in equivalente Mtz-geïnduceerde mutatie. Deze verbinding leidt tot apoptose-achtige kenmerken in groeiende culturen van axenische B. hominis, inclusief belangrijke morfologische en biochemische kenmerken van geprogrammeerde celdood (PCD), namelijk nucleaire condensatie en gekerfd DNA in de kern, verminderd cytoplasmatisch volume, externalisatie van fosfatidylserine en handhaving van de integriteit van het plasmamembraan met toenemende permeabiliteit.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06387147 | Not yet recruiting | Acute Mesenteric Ischemia |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
September 1 2024 | Phase 3 |
| NCT05748145 | Recruiting | Colorectal Cancer |
Oncology Institute of Southern Switzerland |
September 11 2023 | Phase 2 |
| NCT04273997 | Unknown status | Pilonidal Sinus |
S.L.A. Pharma AG |
October 1 2021 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.