alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S2386
| Gerelateerde doelwitten | PI3K Akt mTOR ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK |
|---|---|
| Overig GSK-3 Inhibitoren | CHIR-99021 (Laduviglusib) Laduviglusib (CHIR-99021) Hydrochloride SB216763 CHIR-98014 TWS119 GSK-3 Inhibitor IX (BIO) LY2090314 Tideglusib SB415286 AR-A014418 |
| Molecuulgewicht | 262.26 | Formule | C16H10N2O2 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 479-41-4 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N2)O)C3=NC4=CC=CC=C4C3=O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 21.875 mg/mL
(83.4 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
GSK-3β
0.6 μM
CDK2/CyclinA
2.2 μM
CDK5/p35
5.5 μM
CDK1/CyclinB
10 μM
CDK4/CyclinD1
12 μM
c-Src
18 μM
ERK2
43 μM
|
|---|---|
| In vitro |
Indirubin is het actieve ingrediënt van Danggui Longhui Wan, een mengsel van planten dat in de traditionele Chinese geneeskunde wordt gebruikt om chronische ziekten te behandelen. Indirubin remt de CDK-activiteit met een IC50 van 2,2 - 10 μM, wat resulteert in celcyclusarrest in de G2/M-fase. Indirubin remt ook GSK-3β met een IC50 van 0,6 μM, waardoor de CDK5- en GSK-3β-gemedieerde tau-fosforylering wordt verminderd, een proces dat overactief is bij de ziekte van Alzheimer. Het onderdrukt ook de tumornecrosefactor (TNF)-geïnduceerde NF-κB-activering op een dosis- en tijdsafhankelijke manier. Indirubin onderdrukt ook de NF-κB-activering geïnduceerd door verschillende ontstekingsmiddelen en kankerverwekkende stoffen. Indirubin blokkeert de fosforylering en afbraak van IκBα door de activering van IκBα-kinase te remmen en de fosforylering en nucleaire translocatie van p65.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02088281 | Completed | Psoriasis Vulgaris |
Chang Gung Memorial Hospital|National Science Council Taiwan |
November 2012 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.