alleen voor onderzoeksdoeleinden

Indirubin (NSC 105327) GSK-3 remmer

Cat.nr.S2386

Indirubin (NSC 105327) is een krachtige cycline-afhankelijke kinasen- en GSK-3β-remmer met een IC50 van ongeveer 5 μM en 0,6 μM.
Indirubin (NSC 105327) GSK-3 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 262.26

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.92%
99.92

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 262.26 Formule

C16H10N2O2

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 479-41-4 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N/A Smiles C1=CC=C2C(=C1)C(=C(N2)O)C3=NC4=CC=CC=C4C3=O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 21.875 mg/mL (83.4 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
GSK-3β
0.6 μM
CDK2/CyclinA
2.2 μM
CDK5/p35
5.5 μM
CDK1/CyclinB
10 μM
CDK4/CyclinD1
12 μM
c-Src
18 μM
ERK2
43 μM
In vitro
Indirubin is het actieve ingrediënt van Danggui Longhui Wan, een mengsel van planten dat in de traditionele Chinese geneeskunde wordt gebruikt om chronische ziekten te behandelen. Indirubin remt de CDK-activiteit met een IC50 van 2,2 - 10 μM, wat resulteert in celcyclusarrest in de G2/M-fase. Indirubin remt ook GSK-3β met een IC50 van 0,6 μM, waardoor de CDK5- en GSK-3β-gemedieerde tau-fosforylering wordt verminderd, een proces dat overactief is bij de ziekte van Alzheimer. Het onderdrukt ook de tumornecrosefactor (TNF)-geïnduceerde NF-κB-activering op een dosis- en tijdsafhankelijke manier. Indirubin onderdrukt ook de NF-κB-activering geïnduceerd door verschillende ontstekingsmiddelen en kankerverwekkende stoffen. Indirubin blokkeert de fosforylering en afbraak van IκBα door de activering van IκBα-kinase te remmen en de fosforylering en nucleaire translocatie van p65.
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT02088281 Completed
Psoriasis Vulgaris
Chang Gung Memorial Hospital|National Science Council Taiwan
November 2012 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.