alleen voor onderzoeksdoeleinden

Droxinostat HDAC remmer

Name: Droxinostat
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1422
Rating: 5 (14 reviews)

Cat.nr.S1422

Droxinostat (NS 41080) is een selectieve remmer van HDAC, voornamelijk voor HDACs 6 en 8 met een IC50 van 2,47 μM en 1,46 μM, meer dan 8-voudig selectief tegen HDAC3 en geen remming van HDAC1, 2, 4, 5, 7, 9 en 10.

Droxinostat HDAC remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 243.69

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S142201 DMSO]49 mg/mL]false]Ethanol]49 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.88%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.88

Gerelateerde doelwitten	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Overig HDAC Inhibitoren	ITF-2357 (Givinostat) Hydrochloride Monohydrate Fimepinostat (CUDC-907) Trichostatin A (TSA) Entinostat (MS-275) RGFP966 Quisinostat (JNJ-26481585) Dihydrochloride Tubastatin A HCl Tubastatin A Mocetinostat (MGCD0103) Ricolinostat (ACY-1215)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	243.69	Formule	C₁₁H₁₄ClNO₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	99873-43-5	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NS 41080			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)Cl)OCCCC(=O)NO

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 49 mg/mL (201.07 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 49 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	30.000mg/ml (123.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Kenmerken	Selective inhibitor of HDAC3, HDAC6,and HDAC8.
Targets/IC₅₀/Ki	HDAC8 1.46 μM HDAC6 2.47 μM HDAC3 16.9 μM HDAC9 >20 μM HDAC10 >20 μM HDAC1 >20 μM HDAC2 >20 μM HDAC4 >20 μM HDAC5 >20 μM HDAC7 >20 μM
In vitro	Droxinostat wordt oorspronkelijk geïdentificeerd als een sensibilisator van PPC-1-cellen voor FAS en TRAIL door de expressie van c-Fas-geassocieerd doodsdomein-achtig interleukine-1-converterend enzym-achtig remmend eiwit (c-FLIP) te downreguleren. In PPC-1-cellen die in suspensie, maar niet in hechtende omstandigheden, worden gekweekt, sensibiliseert deze verbinding (20 μM–60 μM) cellen voor anoikis door initieel caspase 8 te activeren met daaropvolgende activering van de mitochondriale route. Op vergelijkbare wijze sensibiliseert het ook andere kankercellijnen, waaronder PC-3, DU-145, T47D en OVCAR-3, maar niet LNCaP of MB-MDA-468, voor anoikis of CH-11-geïnduceerde apoptose. De directe doelwitten van dit chemische middel bleven echter tot voor kort een enigma. Het is gebleken dat in histondeacetylase (HDAC) isoform 1-10, dit middel selectief HDAC3, 6 en 8 remt, met IC50-waarden van respectievelijk 16,9 μM, 2,47 μM en 1,46 μM, zonder andere HDAC-leden te remmen (IC50 > 20 μM). In MCF-7 borstkankercellen sensibiliseert deze verbinding (10 μM–100 μM) cellen voor apoptose door de expressie van c-FLIP_L en c-FLIP_S te verlagen, de celoverleving te verminderen en apoptose te induceren.
Kinase Assay	HDAC-remmingsassay
Kinase Assay	HDAC-remming wordt beoordeeld met behulp van de CycLex HDACs fluorimetrische assay volgens het protocol van de fabrikant en met behulp van ruw nucleair extract van HeLa-cellen (voornamelijk HDAC1 en HDAC2). De relatieve activiteit wordt uitgedrukt als (fluorescentie-intensiteit van behandelde monsters/fluorescentie-intensiteit van controles) × 100
In vivo	In SCID-muismodellen resulteert dit compound (30 μM)-behandelde PPC-1-cellen in een verminderde vorming van metastatische tumoren dan onbehandelde cellen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16489043/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17505076/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053768/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20446019/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):