Name: Bupivacaine HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2454
Rating: 5 (4 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Overig Sodium Channel Inhibitoren	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	324.89	Formule	C₁₈H₂₈N₂O.HCl	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	18010-40-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 65 mg/mL (200.06 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 65 mg/mL

Ethanol : 65 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	3.250mg/ml (10.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.408mg/ml (1.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel
In vitro	Bupivacaine solution is cytotoxic to bovine articular chondrocytes and articular cartilage in vitro after only 15 to 30 minutes exposure. Bupivacaine acts in isolated mitochondria, as uncouplers between oxygen consumption and phosphorylation of adenosine diphosphate. Bupivacaine causes a concentration-dependent mitochondrial depolarization and pyridine nucleotide oxidation in isolated mitochondria, which are matched by an increased oxygen consumption at bupivacaine concentrations of 1.5 mm or less at pH 7.4, whereas respiration is inhibited at higher concentrations. Bupivacaine causes the opening of the permeability transition pore (PTP), a cyclosporin A-sensitive inner membrane channel that plays a key role in many forms of cell death. Bupivacaine causes mitochondrial depolarization and pyridine nucleotides oxidation that are matched by increased concentrations of cytosolic free Ca(2+), release of cytochrome c, and eventually, hypercontracture in intact flexor digitorum brevis fibers. Bupivacaine inhibits GIRK channels within seconds of application, regardless of whether channels are activated through the muscarinic receptor or directly via coexpressed G protein G(beta)gamma subunits. Bupivacaine also inhibits alcohol-induced GIRK currents in the absence of functional pertussis toxin-sensitive G proteins. Bupivacaine HCl also potently inhibits cAMP production with an IC50 of 2.3 μM.
In vivo	Bupivacaine does not only induce Ca2+ release from the sarcoplasmic reticulum (SR) in rats, but also inhibits Ca2+ uptake by the SR, which is mainly regulated by SR Ca2+ adenosine triphosphatase activity.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16843803/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605695/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11790774/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353868/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12218539/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8393632/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05038956	Not yet recruiting	Video-assisted Thoracic Surgery (VATS)	University of Utah	May 1 2024	--
NCT06252662	Not yet recruiting	Breast Cancer	United States Naval Medical Center Portsmouth	April 2024	Phase 4
NCT06350981	Not yet recruiting	Back Pain\|Surgery-Complications\|Narcotic Use\|Physical Stress\|Post Operative Pain	Foundation for Orthopaedic Research and Education\|Pacira Pharmaceuticals Inc	April 1 2024	Phase 2\|Phase 3
NCT04003506	Not yet recruiting	Pain Postoperative	The University of Hong Kong	March 1 2024	Phase 4
NCT06293404	Not yet recruiting	Hip Fractures\|Spinal Anesthesia	Ankara City Hospital Bilkent	March 1 2024	Not Applicable

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bupivacaine HCl Sodium Channel inhibitor

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 324.89