Home Transmembrane Transporters Sodium Channel remmer Benzocaine

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Benzocaine Sodium Channel remmer

Cat.nr.S4210

Benzocaine (ethyl 4-aminobenzoaat) is de ethylester van p-aminobenzoëzuur (PABA) en is een lokaal anestheticum dat veel wordt gebruikt als plaatselijke pijnstiller of in hoestpastilles.
Benzocaine Sodium Channel remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 165.19

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S421001 DMSO]33 mg/mL]false]Ethanol]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.93%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.93

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 165.19 Formule

C9H11NO2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 94-09-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen ethyl 4-aminobenzoate Smiles CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 33 mg/mL (199.76 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 33 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
Sodium channel
In vitro

Benzocaine blokkeert µ1 wildtype Na+-stromen op een dosisafhankelijke manier met een IC50 van 0,8 mM in HEK293T-cellen. Deze verbinding (1 mM) blokkeert ongeveer 55% van de wildtype Na+-stroom, maar ongeveer 95% van de µ1-N1584A mutantstroom. Het (1 mM) blokkeert ongeveer 55% van de wildtype µ1-stromen, maar ongeveer 80% van de µ1-I1575A mutantstroom. Deze chemische stof resulteert in een bifasisch (beschermend/inducerend) concentratie-afhankelijk hemolytisch effect op rattenerytrocyten, met een effectieve Benzocaine:lipide molaire verhouding in het membraan voor bescherming (RePROT), begin van hemolyse (ReSAT) en 100% membraansolubilisatie (ReSOL) van respectievelijk 1.0:1, 1.1:1 en 1.3:1. Het en 4-hydroxybenzoaat interageren met de open en geïnactiveerde kanalen tijdens herhaalde pulsen, maar tijdens de interpuls dissocieert het complex te snel om voldoende gebruiksafhankelijke blokkade van Na+-stromen te accumuleren. Deze verbinding (500 μM) vermindert de piek- en steady-state stromen en verhoogt de amplitude van de inactiverende component van 21,7% naar 30,2% (n=7, P<0.05), zodat de Benzocaine-geïnduceerde blokkade aan het einde van pulsen naar +60 mV gemiddeld 30,9% bedroeg (n=7). Het (500 μM) versnelt de initiële fase van de deactivatie (τf=27.2±2.6 ms, n=7, P<0.01) significant, maar wijzigt de langzame fase van de staartstroomdaling niet. Deze chemische stof bindt met hoge affiniteit aan een intracellulaire bindingsplaats om 'agonist'-effecten te produceren en aan een subsites met lage affiniteit, die zich ook in de binnenmond bevindt, om de blokkerende effecten te produceren. Het en extracellulair K(+) interageren om de voltage-afhankelijkheid van de kanaalopening te wijzigen.

In vivo

Benzocaine wordt snel en op vergelijkbare wijze geabsorbeerd door zowel levensvatbare als niet-levensvatbare huid van de haarloze cavia; de absorptie van de twee zure verbindingen, benzoëzuur en PABA, is groter door niet-levensvatbare huid.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12237171/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2293213/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06165432 Completed
Pain
B.P. Koirala Institute of Health Sciences
 March 19 2021 Phase 4
NCT03116737 Completed
Pain|Acute Otitis Media
Lachlan Pharma Holdings
 January 3 2017 Phase 3
NCT02092454 Completed
Pain|Acute Otitis Media
Otic Therapy LLC
 September 2013 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.