Bupivacaine HCl

CatalogusnummerS2454 Batch:S245402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C18H28N2O.HCl
Moleculair gewicht 324.89 CAS-nr. 18010-40-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (200.06 mM)
Ethanol 65 mg/mL (200.06 mM)
Water 23 mg/mL (70.79 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Bupivacaine HCl bindt aan het intracellulaire deel van voltage-gated Sodium Channel en blokkeert de natriuminflux in zenuwcellen, gebruikt voor de behandeling van hartritmestoornissen.
Doelen
Sodium channel
In vitro Bupivacaine-oplossing is in vitro cytotoxisch voor rundercellen en gewrichtskraakbeen na slechts 15 tot 30 minuten blootstelling. Bupivacaine werkt in geïsoleerde mitochondriën als ontkoppelaar tussen zuurstofverbruik en fosforylering van adenosinedifosfaat. Bupivacaine veroorzaakt een concentratieafhankelijke mitochondriale depolarisatie en pyridine nucleotide oxidatie in geïsoleerde mitochondriën, die gepaard gaan met een verhoogd zuurstofverbruik bij bupivacaine-concentraties van 1,5 mm of minder bij pH 7,4, terwijl de ademhaling bij hogere concentraties wordt geremd. Bupivacaine veroorzaakt de opening van de permeabiliteitsovergangsporie (PTP), een cyclosporine A-gevoelig binnenmembraankanaal dat een sleutelrol speelt bij vele vormen van celdood. Bupivacaine veroorzaakt mitochondriale depolarisatie en pyridine nucleotide oxidatie die gepaard gaan met verhoogde concentraties cytosolisch vrij Ca(2+), afgifte van cytochroom c en uiteindelijk hypercontractie in intacte flexor digitorum brevis-vezels. Bupivacaine remt GIRK-kanalen binnen enkele seconden na toediening, ongeacht of de kanalen worden geactiveerd via de muscarine receptor of direct via co-uitgedrukte G-eiwit G(beta)gamma-subeenheden. Bupivacaine remt ook alcohol-geïnduceerde GIRK-stromen in afwezigheid van functionele pertussis toxine-gevoelige G-eiwitten. Bupivacaine HCl remt ook potent de cAMP-productie met een IC50 van 2,3 μM.
In vivo Bupivacaine induceert niet alleen Ca2+-afgifte uit het sarcoplasmatisch reticulum (SR) bij ratten, maar remt ook de Ca2+-opname door het SR, wat voornamelijk wordt gereguleerd door de SR Ca2+-adenosinetrifosfatase-activiteit.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16843803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9605695/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11790774/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353868/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12218539/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8393632/

Sellecks Bupivacaine HCl Is geciteerd door 4 Publicaties

Role of the G-Protein-Coupled Receptor Signaling Pathway in Insecticide Resistance. [ Int J Mol Sci, 2019, 20(17)] PubMed: 31484301
Butyric acid regulates progesterone and estradiol secretion via cAMP signaling pathway in porcine granulosa cells [Lu N J Steroid Biochem Mol Biol, 2017, 172:89-97] PubMed: 28602959
A G-protein-coupled receptor regulation pathway in cytochrome P450-mediated permethrin-resistance in mosquitoes, Culex quinquefasciatus [ Sci Rep, 2015, 5:17772] PubMed: 26656663
Targeting thyroid hormone receptor beta in triple-negative breast cancer. [ Breast Cancer Res Treat, 2015, 150(3):535-45] PubMed: 25820519

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.