alleen voor onderzoeksdoeleinden

Camostat Mesilate Sodium Channel Remmer

Cat.nr.: S2874

Camostat (FOY-305, FOY-S980) is een trypsine-achtige protease-remmer, die de functie van het epitheliale Sodium Channel (ENaC) in de luchtwegen remt met een IC50 van 50 nM, minder potent tegen trypsine, prostasine en matriptase.
Camostat Mesilate Sodium Channel Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 494.52

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
Caco-2 Function assay 48 hours Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM. ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 494.52 Formule

C20H22N4O5.CH4O3S

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 59721-29-8 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen FOY-305, FOY-S980 Smiles CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (202.21 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
epithelial sodium channel (ENaC)
50 nM
In vitro
Camostat (30 μM) prolongs attenuation of ENaC function in human airway epithelial cell models that is reversible upon the addition of excess trypsin. Camostat mesilate (500 mM) inhibits generation of TGF-beta by suppressing plasmin activity and reduces the activity of TGF-beta, which blocks in vitro activation of HSCs. Camostat mesilate (20 mM) combined with insulin results a significant hypoglycemic effect following large intestinal administration. Camostat mesilate (20 mM) is effective in reducing insulin degradation in both small and large intestinal homogenates of rats. Camostat mesilate (2 mM) inhibits MCP-1 and TNF- production in activated rat monocytes. Camostat mesilate (2 mM) inhibits proliferation and MCP-1 production of cultured rat PSCs.
In vivo
Camostat (100 μg/kg i.t.) induces a potent and prolonged attenuation of ENaC activity in the guinea pig trachea. Camostat mesilate (1-2 mg/g of diet) markedly attenuats an increase in hepatic plasmin and TGF-beta levels, HSC activation, and hepatic fibrosis without apparent systemic or local side effects in porcine serum–treated rats. Camostat mesilate (1 mg/g) prevents pancreatic atrophy and improves pancreatic exocrine function of rat chronic pancreatitis induced by DBTC. Camostat mesilate (1 mg/g) inhibits chronic inflammation and pancreatic fibrosis induced by DBTC. Camostat mesilate (1 mg/g) inhibits the development of pancreatic fibrosis and PSCs activation in the pancreas induced by DBTC. Camostat mesilate (1 mg/g) suppresses monocytes infiltration and inhibits MCP-1 expression both in serum and in pancreatic tissue. Camostat mesilate (100 mg/kg) significantly increases the body weight and pancreatic wet weight, and it significantly inhibits inflammatory changes and fibrosis of the pancreas through the suppression of gene expressions of PAP, p8, and cytokines in rat chronic pancreatitis.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15531908/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11484915/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2025-04-18)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT04321096 COMPLETED
Corona Virus Infection
University of Aarhus
2020-04-04 PHASE1; PHASE2
NCT04470544 COMPLETED
Severe Acute Respiratory Syndrome
Alan Bryce
2020-07-28 PHASE2
NCT04338906 WITHDRAWN
COVID
Heinrich-Heine University, Duesseldorf
2020-05 PHASE4
NCT04681430 COMPLETED
Corona Virus Infection; SARS-CoV-2 Infection; SARS-CoV-2 PCR Test Positive; SARS-CoV-2 Acute Respiratory Disease
Heinrich-Heine University, Duesseldorf
2021-01-08 PHASE2
NCT04652765 TERMINATED
Covid19; SARS-CoV Infection; Coronavirus Infection
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins
2021-02-03 PHASE1
NCT04530617 TERMINATED
Covid19; Diabetes; Hypertension; Obesity
Instituto Nacional de Ciencias Medicas y Nutricion Salvador Zubiran
2020-10-05 PHASE2