alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.: S2874
Chemische structuur
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR |
|---|---|
| Overig Sodium Channel Inhibitoren | A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine Nefopam HCl |
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| Caco-2 | Function assay | 48 hours | Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM. | ChEMBL | ||
| Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken | ||||||
| Molecuulgewicht | 494.52 | Formule | C20H22N4O5.CH4O3S |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 59721-29-8 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | FOY-305, FOY-S980 | Smiles | CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(202.21 mM)
Water : 20 mg/mL Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
epithelial sodium channel (ENaC)
50 nM
|
|---|---|
| In vitro |
Camostat (30 μM) prolongs attenuation of ENaC function in human airway epithelial cell models that is reversible upon the addition of excess trypsin. Camostat mesilate (500 mM) inhibits generation of TGF-beta by suppressing plasmin activity and reduces the activity of TGF-beta, which blocks in vitro activation of HSCs. Camostat mesilate (20 mM) combined with insulin results a significant hypoglycemic effect following large intestinal administration. Camostat mesilate (20 mM) is effective in reducing insulin degradation in both small and large intestinal homogenates of rats. Camostat mesilate (2 mM) inhibits MCP-1 and TNF- production in activated rat monocytes. Camostat mesilate (2 mM) inhibits proliferation and MCP-1 production of cultured rat PSCs.
|
| In vivo |
Camostat (100 μg/kg i.t.) induces a potent and prolonged attenuation of ENaC activity in the guinea pig trachea. Camostat mesilate (1-2 mg/g of diet) markedly attenuats an increase in hepatic plasmin and TGF-beta levels, HSC activation, and hepatic fibrosis without apparent systemic or local side effects in porcine serum–treated rats. Camostat mesilate (1 mg/g) prevents pancreatic atrophy and improves pancreatic exocrine function of rat chronic pancreatitis induced by DBTC. Camostat mesilate (1 mg/g) inhibits chronic inflammation and pancreatic fibrosis induced by DBTC. Camostat mesilate (1 mg/g) inhibits the development of pancreatic fibrosis and PSCs activation in the pancreas induced by DBTC. Camostat mesilate (1 mg/g) suppresses monocytes infiltration and inhibits MCP-1 expression both in serum and in pancreatic tissue. Camostat mesilate (100 mg/kg) significantly increases the body weight and pancreatic wet weight, and it significantly inhibits inflammatory changes and fibrosis of the pancreas through the suppression of gene expressions of PAP, p8, and cytokines in rat chronic pancreatitis.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2025-04-18)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04321096 | COMPLETED | Corona Virus Infection |
University of Aarhus |
2020-04-04 | PHASE1; PHASE2 |
| NCT04470544 | COMPLETED | Severe Acute Respiratory Syndrome |
Alan Bryce |
2020-07-28 | PHASE2 |
| NCT04338906 | WITHDRAWN | COVID |
Heinrich-Heine University, Duesseldorf |
2020-05 | PHASE4 |
| NCT04681430 | COMPLETED | Corona Virus Infection; SARS-CoV-2 Infection; SARS-CoV-2 PCR Test Positive; SARS-CoV-2 Acute Respiratory Disease |
Heinrich-Heine University, Duesseldorf |
2021-01-08 | PHASE2 |
| NCT04652765 | TERMINATED | Covid19; SARS-CoV Infection; Coronavirus Infection |
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins |
2021-02-03 | PHASE1 |
| NCT04530617 | TERMINATED | Covid19; Diabetes; Hypertension; Obesity |
Instituto Nacional de Ciencias Medicas y Nutricion Salvador Zubiran |
2020-10-05 | PHASE2 |