Neurokinin Receptor

Overige GPCR & G Protein Inhibitoren

Hedgehog/Smoothened PKA CGRP Receptor Endothelin Receptor S1P Receptor Cannabinoid Receptor SGLT Opioid Receptor GPR CCR

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S1189	Aprepitant	Aprepitant is een krachtige en selectieve neurokinin-1 receptor antagonist met een IC50 van 0,1 nM. Deze verbinding verlaagt de niveaus van pro-inflammatoire cytokines, waaronder G-CSF, IL-6, IL-8 en TNFα. Het remt HIV-infectie van humane macrofagen.	Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8 Inflammation, 2023, 46(1):256-269 Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S3038	Fosaprepitant dimeglumine salt	Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517) is een wateroplosbaar fosforyl-prodrug voor Aprepitant, dat een NK1-antagonist is.	Nat Cell Biol, 2024, J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5476	Rolapitant	Rolapitant (SCH-619734) is een selectieve en competitieve antagonist van humane substantie P/NK1 receptoren met anti-emetische activiteit. Het heeft een hoge affiniteit voor de humane NK1 receptor van 0,66 nM en een hoge selectiviteit ten opzichte van de humane NK2 en NK3 subtypes van >1000-voudig, evenals een preferentiële affiniteit voor humane, cavia-, gerbil- en apen-NK1 receptoren boven ratten-, muizen- en konijnenreceptoren.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S4654	Netupitant	Netupitant (CID6451149) is een selectieve neurokinin 1 (NK1) receptor antagonist met potentiële anti-emetische activiteit.	Nat Commun, 2019, 10(1):17
E4624	Tradipitant	Tradipitant (VLY-686, LY686017) is de 2e generatie antagonist van neurokinin-1 (NK-1). Het toont potentieel voor de behandeling van chemotherapie-geïnduceerde misselijkheid, depressie, alcoholisme, sociale angststoornis en voor de ontwikkeling van beeldvormende liganden.
S0772	L-732138	L-732138 (L-732,138) is een selectieve, potente en competitieve antagonist van de neurokinine-1 (NK-1) receptor/substantie P (SP) receptor. Deze verbinding remt de binding van ¹²⁵I-SP aan de humane NK-1 receptor die stabiel tot expressie komt in CHO-cellen met een IC50 van 2,3 nM.
E4853	Rolapitant hydrochloride hydrate	Rolapitant hydrochloride hydrate (SCH619734 hydrochloride hydrate) is een langwerkende, extreem selectieve antagonist van de Nk-1 receptor antagonist (NK-1RA) met anti-emetische activiteit. Het dringt significant door in het centrale zenuwstelsel (CZS) en wordt klinisch gebruikt om door chemotherapie geïnduceerde misselijkheid en braken (CINV) te voorkomen bij kankerpatiënten die een hoge en matig emetogene chemotherapie ondergaan.
E8168	Substance P	Substance P (Neurokinin P) is een neuropeptide van 11 aminozuren en een agonist voor de neurokinin-1 receptor (NK1R), die met hoge affiniteit bindt om pijn, angst en stressreacties te reguleren. Het is aanwezig in het CZS en PZS en speelt een sleutelrol in neurotransmissie, neuromodulatie en onderzoek naar wondgenezing.
E3431	Asparagus Extract	Asparagus Extract wordt geëxtraheerd uit Asparagus officinalis, dat adaptogene, neuroprotectieve, antioxiderende, ontstekingsremmende en nootropische activiteit bevat.
E0192	Maropitant citrate	Maropitant citrate is een nieuwe Neurokinin type-1 (NK1) receptor antagonist met ontstekingsremmende en pijnstillende eigenschappen.