Mertk
Overige Protein Tyrosine Kinase Inhibitoren
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 is een krachtige en oraal actieve dubbele remmer van FLT3 en MER met een IC50 van respectievelijk 0,35 nM en 0,46 nM. Deze verbinding remt ook AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) en Met (c-Met) met een IC50 van respectievelijk 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM en 364 nM. |
|
|
| S7342 | UNC2250 | UNC2250 is een potente en selectieve Mer-remmer met een IC50 van 1,7 nM, ongeveer 160- en 60-voudige selectiviteit ten opzichte van de nauw verwante kinasen Axl/Tyro3. |
|
|
| S7325 | UNC2881 | UNC2881 is een specifieke Mer tyrosinekinase-remmer met een IC50 van 4,3 nM, met ongeveer 83- en 58-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk Axl en Tyro3. |
|
|
| S6839 | MRX-2843 | MRX-2843 (UNC2371) is een oraal actieve dubbele remmer van tyrosinekinasen MERTK en FLT3 met een IC50 van respectievelijk 1,3 nM en 0,64 nM. | ||
| S0439 | UNC2541 | UNC2541 is een potente en specifieke remmer van Mer tyrosinekinase (MerTK) die bindt in de MerTK ATP-pocket met een IC50 van 4,4 nM. Deze verbinding remt gefosforyleerd MerTK (pMerTK) met een EC50 van 510 nM. | ||
| E1744 | UNC5293 | UNC5293 is een potente, zeer selectieve, oraal beschikbare remmer van MER-receptor tyrosinekinase (MERTK) met een IC50 van 0,9 nM en een Ki van 0,19 nM. | ||
| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) is een type-II ATP-competitieve, 'slow-off' remmer van Met (c-Met) tyrosinekinase met een dissociatieconstante (Ki) van 2 nM, een farmacodynamische verblijftijd (Koff) van 0,00132 min(-1) en t1/2 van 525 min. Deze verbinding remt ook MST1R, AXL, ROS1, MKNK1/2, FLT3, MERTK, DDR1 en DDR2 met IC50 van respectievelijk 11 nM, 2 nM, 23 nM, 7 nM, 7 nM, 10 nM, 0,1 nM en 7 nM. |
|
|
| S7638 | LDC1267 | LDC1267 is een zeer selectieve TAM kinase-remmer met een IC50 van <5 nM, 8 nM en 29 nM voor respectievelijk Mer, Tyro3 en Axl. Deze verbinding vertoont een lagere activiteit tegen Met, Aurora B, Lck, Src en CDK8. |
|
|
| S7576 | UNC2025 HCl | UNC2025 HCl is een potente en oraal biologisch beschikbare dubbele MER/FLT3-remmer met een IC50 van respectievelijk 0,74 nM en 0,8 nM, ongeveer 20-voudige selectiviteit ten opzichte van Axl en Tyro3. |
|
|
| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106) is een oraal beschikbare, krachtige en selectieve TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)-remmer die een lage nanomolaire biochemische activiteit en een trage (T1/2 >120 min) off-rate van de remmer vertoont in respectievelijk peptidefosforyleringsassays en in vitro kinasebindingsassays. |
|
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.