alleen voor onderzoeksdoeleinden

UNC2250 Mertk remmer

Name: UNC2250
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7342
Rating: 5 (16 reviews)

Cat.nr.S7342

UNC2250 is een potente en selectieve Mer-remmer met een IC50 van 1,7 nM, ongeveer 160- en 60-voudige selectiviteit ten opzichte van de nauw verwante kinasen Axl/Tyro3.

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 440.58

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S734201 DMSO]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.43%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.43

Gerelateerde doelwitten	EGFR VEGFR PDGFR FGFR c-Met Src MEK CSF-1R FLT3 HER2
Overig Mertk Inhibitoren	UNC2881 UNC2541 MRX-2843 UNC5293

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	440.58	Formule	C₂₄H₃₆N₆O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1493694-70-4	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C3=NC=C(C=C3)CN4CCOCC4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 2 mg/mL (4.53 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.130mg/ml (0.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 2.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Mer 1.7 nM Tyro3 100 nM
In vitro	UNC2250 remt efficiënt de Mer-fosforylering in 697 B-ALL-cellen en Colo699 NSCLC-cellen. Bovendien vertoont deze verbinding ook functionele antitumoractiviteit door het kolonie-vormende potentieel in zowel rabdoïde tumorcellen als NSCLC-cellen te verminderen.
Kinase Assay	Microfluïdische capillaire elektroforese (MCE) test
Kinase Assay	Activiteitstesten worden uitgevoerd in een 384-wells, polypropyleen microplaat in een eindvolume van 50 μL 50 mM Hepes, pH 7,4, bevattende 10 mM MgCl₂, 1,0 mM DTT, 0,01% Triton X-100, 0,1% bovien serumalbumine (BSA), met 1,0 μM fluorescerend substraat en ATP bij de Km voor elk enzym. Alle reacties worden beëindigd door toevoeging van 20 μL 70 mM EDTA. Na een incubatie van 180 minuten worden gefosforyleerde en ongefosforyleerde substraatpeptiden gescheiden in buffer aangevuld met 1× CR-8 op een LabChip EZ Reader uitgerust met een 12-sipper chip. Gegevens worden geanalyseerd met behulp van de EZ Reader software.
In vivo	Volgens in vivo PK-experimenten heeft UNC2250 een matige halfwaardetijd, klaring en distributievolume, evenals een redelijke orale biologische beschikbaarheid en goede oplosbaarheid.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24195762/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):