alleen voor onderzoeksdoeleinden

Anacardic Acid p300/CBP remmer

Name: Anacardic Acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7582
Rating: 5 (24 reviews)

Cat.nr.S7582

Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylzuur) is een krachtige remmer van p300 and p300/CBP-associated factor histone acetyltranferases, dat ook antibacteriële activiteit, antimicrobiële activiteit, prostaglandine synthase-remming en tyrosinase- en lipoxygenase-remming heeft.

Anacardic Acid p300/CBP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 348.52

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.72%

99.72

Gerelateerde doelwitten	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Overig p300/CBP Inhibitoren	Inobrodib (CCS-1477) A-485 Curcumin SGC-CBP30 CPI-637 E7386 I-CBP112 Histone Acetyltransferase Inhibitor II TTK21 GNE-049

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving
Hi5 cells	Function assay		Non-competitive inhibition of human recombinant His-GST tagged VCP expressed in baculovirus infected Hi5 cells
HCT116 cells	Cytotoxicity assay	72 h	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=0.38 μM
Hi5 cells	Function assay		Inhibition of human recombinant His-GST tagged VCP expressed in baculovirus infected Hi5 cells assessed as ADP formation incubated for 20 mins proir to substrate addition measured after 90 mins by NADH coupled assay, IC50=0.024 μM
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	348.52	Formule	C₂₂H₃₆O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	16611-84-0	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 69 mg/mL (197.98 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 69 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.250mg/ml (12.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Tip60 (Cell-free assay) PCAF (Cell-free assay) 5 μM p300/CBP (Cell-free assay) 8.5 μM
In vitro	Anacardic acid blijkt een veelvoorkomende remmer te zijn van verschillende klinisch gerichte enzymen zoals NFkB kinase, Histone Acetyltransferase (HATs), lipoxygenase (LOX-1), xanthine oxidase, tyrosinase en ureases. Anacardic acid is ook een efficiënte remmer van Tip60 in vitro. Het remt de Tip60-afhankelijke acetylering en activering van het ATM-proteïnekinase in HeLa-cellen en sensibiliseert de cellen voor de cytotoxische effecten van straling. Anacardic acid kan celbeschadiging, veroorzaakt door H2O2, effectief voorkomen, omdat dit in aanwezigheid van metaalionen kan worden omgezet in ROS, hydroxylradicalen.
Kinase Assay	HAT- en HDAC-activiteitsassays
Kinase Assay	Na homogenisatie van hartweefsels worden nucleoproteïnen geëxtraheerd met behulp van een nucleaire extractiekit volgens de instructies van de fabrikant. De HAT- en HDAC-activiteiten van de nucleaire proteïne-extracten worden bepaald met behulp van een colorimetrische assay die is opgenomen in de HAT- en HDAC-assaykits.
In vivo	Anacardic acid vermindert de overexpressie van Gata4, α-MHC en cTnT in foetale muizenharten die zijn blootgesteld aan ethanol. Anacardic acid remt de binding van P300, PCAF aan de promotor van Gata4.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12624111/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16844118/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25101666/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22103711/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Growth inhibition assay	Cell viability		30210681
Western blot	GRP78 / Hsp70 / CDK4 E-cadherin / Vimentin / MMP-9 ErbB2		30210681

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):