réservé à la recherche

A-1331852 inhibiteur de Bcl-xL

Name: A-1331852
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7801
Rating: 5 (65 reviews)

N° Cat.S7801

A-1331852 est un inhibiteur puissant et sélectif de BCL-XL avec une valeur Ki inférieure à 0,01 nM pour BCL-XL et respectivement 6 nM, 4 nM, 142 nM pour Bcl-2, Bcl-W, MCL-1. Il peut être utile dans le traitement du cancer, des maladies immunitaires et auto-immunes.

A-1331852 Bcl-2 inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 658.81

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre Bcl-2 Inhibiteurs	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
MOLT-4	Apoptosis assay		4 h	sensitive to A-1331852, IC50~6.7 nM	26954718
CLL	Apoptosis assay		4 h	insensitive to A-1331852, IC50=1.1 μM	26954718
H1299 cells	Apoptosis assay	100 nM		a combination of A-1210477 and A-1331852 resulted in a marked induction of apoptosis	28079887
HEL cells	Apoptosis assay		48 h	induce apoptosis synergistically with in HEL cells	29928488
H929	Apoptosis assay		4 h	insensitive to A-1331852	26954718
H1299	Apoptosis assay		4 h	insensitive to A-1331852	26954718
K562	Apoptosis assay		24 h	extremely potent in inducing apoptosis at low nanomolar concentrations	26987906
KCL22	Apoptosis assay		24 h	extremely potent in inducing apoptosis at low nanomolar concentrations	26987906
MOLT4	Cytotoxicity assay			Cytotoxicity against human Bcl-XL dependant MOLT4 cells by cell based assay, EC50 = 0.006 μM.	26988306
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur les lignées cellulaires

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	658.81	Formule	C₃₈H₃₈N₆O₃S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1430844-80-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=NN1CC23CC4CC(C2)CC(C4)C3)C5=C(N=C(C=C5)N6CCC7=C(C6)C(=CC=C7)C(=O)NC8=NC9=CC=CC=C9S8)C(=O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (151.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	2.500mg/ml (3.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Bcl-xL (Cell-free assay) <0.01 nM(Ki)
In vitro	A-1331852 présente une puissance remarquable à la fois en tant qu'agent unique et en combinaison avec des ITK pour tuer les cellules LMC CD34+ primaires. En outre, il a une puissance remarquable pour induire l'Apoptosis dans ces cellules à de faibles concentrations nanomolaires dès 1 h après le traitement.
In vivo	A-1331852 démontre une efficacité antitumorale dans le modèle de xénogreffe Molt-4, induisant des régressions tumorales en tant qu'agent unique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25787766/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26987906/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	BIM / Bad / Bcl-XL		26987906
Growth inhibition assay	Cell viability		28273655

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):