Name: TW-37
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1121
Rating: 5 (47 reviews)

Aller à

Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.78%

99.78

Cibles apparentées	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre Bcl-2 Inhibiteurs	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Description de lactivité
human JAR cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human JAR cell growth in a cell viability assay, IC50=2.6 nM
human Ca9-22 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Ca9-22 cell growth in a cell viability assay, IC50=3.82 nM
human CHL-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CHL-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=11.9 nM
human A549 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A549 cell growth in a cell viability assay, IC50=14.09 nM
human RKO cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human RKO cell growth in a cell viability assay, IC50=15.17 nM
human GCIY cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human GCIY cell growth in a cell viability assay, IC50=20.83 nM
human BHT-101 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human BHT-101 cell growth in a cell viability assay, IC50=21.83 nM
human Hs-578-T cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Hs-578-T cell growth in a cell viability assay, IC50=23.59 nM
human SK-UT-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-UT-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=28.68 nM
human NB7 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB7 cell growth in a cell viability assay, IC50=29.28 nM
human YKG-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human YKG-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=29.76 nM
human HuH-7 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HuH-7 cell growth in a cell viability assay, IC50=32.82 nM
human SAS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SAS cell growth in a cell viability assay, IC50=33.18 nM
human UACC-62 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human UACC-62 cell growth in a cell viability assay, IC50=34.35 nM
human AGS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human AGS cell growth in a cell viability assay, IC50=37.53 nM
human SK-MEL-30 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-30 cell growth in a cell viability assay, IC50=37.97 nM
human A427 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A427 cell growth in a cell viability assay, IC50=44.69 nM
human DU-145 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human DU-145 cell growth in a cell viability assay, IC50=52.13 nM
human HCT-116 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HCT-116 cell growth in a cell viability assay, IC50=52.66 nM
human A673 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A673 cell growth in a cell viability assay, IC50=53.85 nM
human SF126 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SF126 cell growth in a cell viability assay, IC50=57.07 nM
human SW872 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW872 cell growth in a cell viability assay, IC50=58.9 nM
human NCI-H1581 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NCI-H1581 cell growth in a cell viability assay, IC50=67.64 nM
human SK-MEL-5 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SK-MEL-5 cell growth in a cell viability assay, IC50=69.25 nM
human CP50-MEL-B cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human CP50-MEL-B cell growth in a cell viability assay, IC50=69.59 nM
human YH-13 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human YH-13 cell growth in a cell viability assay, IC50=70.59 nM
human LXF-289 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human LXF-289 cell growth in a cell viability assay, IC50=72.85 nM
human MC-IXC cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MC-IXC cell growth in a cell viability assay, IC50=75.33 nM
human NB14 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NB14 cell growth in a cell viability assay, IC50=76.45 nM
human HEC-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HEC-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=81.37 nM
human U-87-MG cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human U-87-MG cell growth in a cell viability assay, IC50=82.24 nM
human HOS cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HOS cell growth in a cell viability assay, IC50=84.71 nM
human HUTU-80 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HUTU-80 cell growth in a cell viability assay, IC50=87.01 nM
human A375 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A375 cell growth in a cell viability assay, IC50=88.83 nM
human A204 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A204 cell growth in a cell viability assay, IC50=97.84 nM
human GB-1 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human GB-1 cell growth in a cell viability assay, IC50=98.69 nM
human MDA-MB-231 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-231 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.10807 μM
human SW982 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW982 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.1107 μM
human SW756 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW756 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11236 μM
human MG-63 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MG-63 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.11248 μM
human Daoy cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human Daoy cell growth in a cell viability assay, IC50=0.14073 μM
human MDA-MB-453 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-453 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.15188 μM
human HT-144 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human HT-144 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.15201 μM
human LoVo cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human LoVo cell growth in a cell viability assay, IC50=0.16093 μM
human NY cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human NY cell growth in a cell viability assay, IC50=0.17762 μM
human SW1783 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human SW1783 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.21301 μM
human A2780 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human A2780 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.21846 μM
human MDA-MB-361 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human MDA-MB-361 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.2264 μM
human RPMI-2650 cell	Growth inhibition assay	Inhibition of human RPMI-2650 cell growth in a cell viability assay, IC50=0.23831 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur les lignées cellulaires

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	573.7	Formule	C₃₃H₃₅NO₆S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	877877-35-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC(C)C1=CC=CC=C1CC2=CC(=C(C(=C2O)O)O)C(=O)NC3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4C(C)(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 115 mg/mL (200.45 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (52.29mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1 (Cell-free assay) 0.26 μM(Ki) Bcl-2 (Cell-free assay) 0.29 μM(Ki) Bcl-xL (Cell-free assay) 1.11 μM(Ki)
In vitro	TW-37 cible la gorge de liaison BH3 de Bcl-2 où les protéines pro-apoptotiques de Bcl-2 se lient, et montre une affinité et une sélectivité plus élevées pour Bcl-2 et Mcl-1 que pour Bcl-xL avec des valeurs de Ki de 0,29 μM, 0,26 μM et 1,11 μM, respectivement. In vitro, ce composé montre un effet anti-prolifératif et pro-apoptotique significatif dans une lignée cellulaire de lymphome WSU-DLCL2 chimiorésistante de novo et des cellules primaires obtenues d'un patient atteint de lymphome sans effets sur les lymphocytes sanguins périphériques normaux. Il exerce un effet inhibiteur sur la croissance et la mort cellulaire dans les cellules endothéliales avec une IC50 d'environ 1,8 μM sans effet sur les fibroblastes exposés à la même gamme de concentrations que les cellules endothéliales. De plus, cette substance chimique montre également des effets anti-prolifération dans les lignées cellulaires tumorales MCF-7, LNCaP et SLK avec une gamme de concentrations identique ou inférieure à celles requises pour inhiber la croissance des cellules endothéliales.
Kinase Assay	Essai de liaison basé sur la polarisation de fluorescence pour les protéines recombinantes Bcl-2, Bcl-XL et Mcl-1
Kinase Assay	Pour cet essai, le peptide BH3 de 21 résidus QEDIIRNIARHLAQVGDSMDR dérivé de Bid marqué avec le FAM-Bid et les protéines recombinantes dérivées des Bcl-2, Bcl-XL et Mcl-1 humaines sont utilisés. Il est déterminé que FAM-Bid a un K_i de 11 nM pour la protéine Bcl-2, 25 nM pour la protéine Bcl-XL et 5,7 nM pour la protéine Mcl-1. L'essai de liaison compétitif pour Bcl-XL est le même que celui pour Bcl-2 avec les exceptions suivantes : 30 nM de protéine Bcl-XL et 2,5 nM de peptide FAM-Bid dans le tampon d'essai suivant [50 mM Tris-Bis (pH 7,4) et 0,01 % de gamma-globuline bovine].
In vivo	TW-37 présente une dose maximale tolérée (MTD) de 40 mg/kg pour trois injections i.v. chez des souris immunodéficientes combinées sévères (SCID) lorsqu'il est administré seul, et améliore l'effet inhibiteur de la tumeur du régime CHOP. Ce composé, administré par i.v., produit un effet antiangiogénique en diminuant la densité des microvaisseaux humains fonctionnels dans le modèle murin SCID d'angiogenèse humaine. La combinaison de cette substance chimique et des inhibiteurs de MEK bloque de manière synergique la croissance des cellules de mélanome chez la souris par une réduction significative du volume et de la masse tumorale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17404107/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16951185/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17145881/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

TW-37 Bcl-2 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 573.7