S63845 Bcl-2 inhibiteur | CAS 1799633-27-4

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.73%

99.73

Cibles apparentées	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre Bcl-2 Inhibiteurs	Navitoclax (ABT-263) ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 UMI-77 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
human T-ALL cell lines	Cell viability assay		72 h		Cell lines are sensitive to S63845 treatment as shown by 50% growth inhibitory (IC50) values in a submicromolar range.	30008477
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	829.26	Formule	C₃₉H₃₇ClF₄N₆O₆S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1799633-27-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1Cl)OCCN2CCN(CC2)C)C3=C(SC4=NC=NC(=C34)OC(CC5=CC=CC=C5OCC6=CC=NN6CC(F)(F)F)C(=O)O)C7=CC=C(O7)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (120.58 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 38 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (6.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	human MCL-1 0.19 nM(Kd)
In vitro	S63845 induit la mort des lignées cellulaires cancéreuses dont la dépendance à MCL-1 est connue, présentant des signes classiques d'Apoptosis qui dépendent des caspases et de la perméabilisation de la membrane externe mitochondriale médiatisée par BAX/BAK. Il a une affinité 6 fois plus élevée pour la MCL-1 humaine que pour la MCL-1 de souris. Ce composé est efficace contre les lignées cellulaires dérivées de cancers hématologiques in vitro et in vivo, ainsi que contre les échantillons de LAM, mais ne tue pas facilement les cellules progénitrices hématopoïétiques humaines normales.
In vivo	In vivo, S63845 montre une puissante activité antitumorale avec une marge de sécurité acceptable en tant qu'agent unique dans plusieurs cancers. Ce composé est bien toléré par les souris sans perte de poids significative observée. Certains modèles de tumeurs solides montrent une sensibilité à cette monothérapie, tandis que de nombreux autres ne sont tués que lorsqu'ils sont traités avec une combinaison de ce composé et d'inhibiteurs de kinases oncogènes.
Références	[1] http://jxym.amegroups.com/article/view/4013 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27760111/