Name: UMI-77
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7531
Rating: 5 (21 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Cibles apparentées	Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Autre Bcl-2 Inhibiteurs	Navitoclax (ABT-263) S63845 ABT-737 Obatoclax Mesylate (GX15-070) A-1331852 A-1210477 TW-37 A-1155463 Dihydrochloride AZD5991 (R)-(-)-Gossypol (AT-101) acetic acid

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	468.34	Formule	C₁₈H₁₄BrNO₅S₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	518303-20-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CC(=C2O)SCC(=O)O)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)Br

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 93 mg/mL (198.57 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 93 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (12.81mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG 300, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Mcl-1 (Cell-free assay) 490 nM(Ki)
In vitro	UMI-77 perturbe efficacement les interactions entre BL-Noxa et Mcl-1 cellulaire, ainsi que les interactions protéine-protéine Mcl-1/Bax. Ce composé inhibe la croissance des cellules cancéreuses pancréatiques avec une IC50 de 3,4, 4,4, 12,5, 16,1 et 5,5 μM pour les cellules BxPC-3, Panc-1, MiaPaCa-2, AsPC-1 et Capan-2, respectivement. Il a induit l'apoptosis dans le cancer du pancréas par activation de la voie apoptotique intrinsèque et/ou changement conformationnel de Bax.
Kinase Assay	Tests de liaison basés sur la polarisation de fluorescence (FP)
Kinase Assay	Sur la base des valeurs de K_d, les concentrations des protéines utilisées dans les expériences de liaison compétitive sont de 90 nM pour Mcl-1, 40 nM pour Bcl-w, 50 nM pour Bcl-xL, 60 nM pour Bcl-2 et 4 nM pour A1/Bfl-1. Les sondes fluorescentes, Flu-BID et FAM-BID, sont fixées à 2 nM pour tous les essais, sauf pour A1/Bfl-1 où FAMBID est utilisé à 1 nM. 5 μL de ce composé dans du DMSO et 120 μL de complexe protéine/sonde dans le tampon d'essai (100 mM phosphate de potassium, pH 7,5 ; 100 μg/ml globuline gamma bovine ; 0,02 % d'azide de sodium) sont ajoutés aux plaques d'essai (Microfluor 2Black), incubés à température ambiante pendant 3 h et les valeurs de polarisation (mP) sont mesurées à une longueur d'onde d'excitation de 485 nm et une longueur d'onde d'émission de 530 nm à l'aide du lecteur de plaques Synergy H1Hybrid. Les valeurs d'IC50 sont déterminées par ajustement par régression non linéaire des courbes de compétition.
In vivo	Dans un modèle de xénogreffe de souris BxPC-3, UMI-77 (60 mg/kg i.v.) présente une activité antitumorale en monothérapie sans endommager les tissus normaux.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24019208/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

UMI-77 Bcl-2 inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 468.34