p53 is a tumor suppressor protein which plays a critical role in apoptosis, Cell-cycle arrest, and DNA damage. p53 give a contribution to apoptosis with BAK, BAX and BCL-2. p53 can be phosphorylated by ATM / ATR / DNA-PK, Chk1 / Chk2, MAPK (JNK1-3, ERK1-2, p38 MAPK) and some other kinases. Cell-cycle arrest, DNA repair, Angiogenesis are related to p53 because CDKN1A, 14-3-3-σ and MMP2 are all p53-target gene which can be regulated by p53. A protein called Mdm2 which keep a continuous degradation of p53 binds to p53 to prevent p53 from transporting from nucleus to the cytosol.
p53 inhibiteurs/activateurs (p53 Inhibitors/activators)
Autre Apoptosis Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S7724 | Eprenetapopt (APR-246) | Eprenetapopt (APR-246, PRIMA-1MET) est une petite molécule organique qui s'est avérée capable de restaurer la fonction de suppression tumorale, principalement celle du mutant p53, et d'induire la mort cellulaire dans divers types de cancer. Il induit l'apoptosis et l'autophagy. |
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| S8483 | CBL0137 Hydrochloride | CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl active p53 et inhibe NF-κB avec des CE50 de 0,37 μM et 0,47 μM respectivement dans les tests de rapporteur p53 et NF-kB basés sur les cellules. Il inhibe également la chaperonne d'histone FACT (complexe facilitant la transcription de la chromatine). |
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| S2929 | Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide | Pifithrin-α est un inhibiteur de p53, inhibant la transactivation dépendante de p53 des gènes répondeurs à p53. Pifithrin-α est également un puissant agoniste du récepteur des hydrocarbures aromatiques (AhR). |
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| S7030 | RG-7112 | RG7112 (RO5045337) est un inhibiteur p53-MDM2 biodisponible par voie orale et sélectif avec une CI50 HTRF de 18 nM. |
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| S8059 | Nutlin-3a | Nutlin-3a ((-)-Nutlin-3), l'énantiomère actif de Nutlin-3, inhibe l'interaction p53/MDM2 avec une IC50 de 90 nM dans un essai sans cellules. Nutlin-3a induit l'Autophagy et l'Apoptosis d'une manière dépendante de p53. |
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| S2930 | Pifithrin-μ | Pifithrin-μ (NSC 303580, PFTμ, 2-Phényléthynesulfonamide) est un inhibiteur spécifique de p53 en réduisant son affinité pour Bcl-xL et Bcl-2, et ce composé inhibe également la fonction de HSP70 et autophagy. |
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| S1172 | Serdemetan (JNJ-26854165) | Serdemetan (JNJ-26854165) agit comme un antagoniste de l'E3 Ligase HDM2 et induit également une Apoptosis précoce dans les cellules p53 de type sauvage, inhibe la prolifération cellulaire suivie d'une Apoptosis retardée en l'absence de p53 fonctionnelle. Phase 1. |
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| S2781 | RITA | RITA induit à la fois des liaisons croisées ADN-protéines et ADN-ADN sans cassures d'ADN simple brin détectables, et ce composé inhibe également l'interaction MDM2-p53 en ciblant p53. |
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| S7723 | PRIMA-1 | PRIMA-1 (2,2-Bis(hydroxyméthyl)-3-quinuclidinone) est un réactivateur de p53 mutant. Il induit l'Apoptosis et inhibe la croissance des tumeurs humaines avec p53 mutant. |
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| S7149 | NSC 319726 (ZMC1) | NSC 319726 (ZMC1) est un réactivateur mutant de p53(R175), qui inhibe la croissance des cellules exprimant le p53 mutant, avec une IC50 de 8 nM pour le mutant p53(R175), et ne montre aucune inhibition pour les cellules p53 de type sauvage. |
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