FKBP remmers (FKBP Inhibitors)

Overige Apoptosis Inhibitoren

• Aanbevolen remmers
• Remmers (4)
• Modulatoren (2)
• Activators (2)
• Agonist (1)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik	Productvalidaties
S5003	FK506 (Tacrolimus)	Tacrolimus (FK506) is een 23-ledige macrolide lacton; het vermindert peptidyl-prolyl isomerase activiteit in T-cellen door te binden aan het immunofiline FKBP12 (FK506 binding protein), waardoor een nieuw complex ontstaat. Tacrolimus remt ook de phosphatase activiteit van calcineurin. Tacrolimus induceert vasculaire endotheliale autophagy.	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122 J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32 PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
S9813	dTAG-13	dTAG-13 (FKBP12 PROTAC dTAG-13) is een ortho-gesubstitueerde, heterobifunctionele selectieve afbreker van FKBP12F36V die FKBP12F36V en CRBN effectief bindt, wat leidt tot snelle en selectieve CRBN-gemedieerde afbraak van FKBP12F36V. Het kan nuttig zijn voor doelvalidatie in de context van medicijnontdekking.
S9726	Rimiducid (AP1903)	Rimiducid (AP1903) is een chemische eiwitdimerisator die strak bindt aan het doel-FKBP fusie-eiwit, terwijl het minimaal bindt aan het overvloedige natuurlijke FKBP. Deze verbinding veroorzaakt krachtige en dosisafhankelijke Apoptosis van cellen in kweek die dimerisator-afhankelijke Fas-constructen tot expressie brengen, met een EC50 van ≈0,1 nM.
S3469	Shield-1 (Shld1)	Shield-1 is een specifieke, celpermeabele en hoge-affiniteitsligand van FK506-bindend proteïne-12 (FKBP). Shield-1 keert de instabiliteit om door binding aan gemuteerd FKBP (mtFKBP), waardoor conditionele expressie van mtFKBP-gefuseerde eiwitten mogelijk wordt. Shield-1 stabiliseert het gehele fusie-eiwit.	Cell Rep, 2022, 38(12):110536
S1120	RAD001 (Everolimus)	Everolimus is een mTOR-remmer van FKBP12 met een IC50 van 1,6-2,4 nM in een celvrije test. Everolimus induceert celapoptose en autofagie en remt de proliferatie van tumorcellen.	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Nat Commun, 2025, 16(1):8189 Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425
S8487	AP20187 (B/B Homodimerizer)	AP20187 (B/B Homodimerizer) is een chemische inductor van dimerisatie die FKBP-Casp8 activeert.	Front Immunol, 2022, 13:1110322
S0713	S107 hydrochloride	S107 hydrochloride is een specifieke stabilisator van het RyR2 (ryanodinereceptor type 2)/FKBP12.6 (FK506-bindend eiwit 12.6) complex dat de Ca2+-signalering beïnvloedt.
E8289New	dTAGV-1 TFA	dTAGV-1 TFA is een afbreker van FKBP12F36V-getagde eiwitten die functioneert als een PROTAC. Het medieert de afbraak van FKBP12F36V-Nluc in vivo. (Roze: Doeleiwitligand; Zwart: Linker; Blauw: VHL-ligand; VHL-ligand+Linker (A))
S9966New	SAFit2	SAFit2 is een zeer potente en selectieve antagonist van FK506-bindend eiwit 51 (FKBP51) met een Ki van 6 nM. Het vertoont anxiolytische en antidepressivum-achtige effecten, reguleert de AKT2-AS160 signalering en metabolische functie, en kan nuttig zijn in onderzoek naar stressgerelateerde aandoeningen en type 2 diabetes.
S1022	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)	Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573) is een selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,2 nM in de HT-1080-cellijn; hoewel niet geclassificeerd als een prodrug, is de mTOR-remming en FKBP12-binding vergelijkbaar met rapamycine. Fase 3.	JCI Insight, 2025, e186456 Front Oncol, 2025, 15:1486671 Nat Commun, 2024, 15(1):3636
1 2