FKBP Remmers | FKBP Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S5003 FK506 (Tacrolimus) Tacrolimus (FK506) is een 23-ledige macrolide lacton; het vermindert peptidyl-prolyl isomerase activiteit in T-cellen door te binden aan het immunofiline FKBP12 (FK506 binding protein), waardoor een nieuw complex ontstaat. Tacrolimus remt ook de phosphatase activiteit van calcineurin. Tacrolimus induceert vasculaire endotheliale autophagy.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
Verified customer review of FK506 (Tacrolimus)
S1120 RAD001 (Everolimus) Everolimus is een mTOR-remmer van FKBP12 met een IC50 van 1,6-2,4 nM in een celvrije test. Everolimus induceert celapoptose en autofagie en remt de proliferatie van tumorcellen.
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
Nat Commun, 2025, 16(1):8189
Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425
Verified customer review of RAD001 (Everolimus)
S1022 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573) is een selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,2 nM in de HT-1080-cellijn; hoewel niet geclassificeerd als een prodrug, is de mTOR-remming en FKBP12-binding vergelijkbaar met rapamycine. Fase 3.
JCI Insight, 2025, e186456
Front Oncol, 2025, 15:1486671
Nat Commun, 2024, 15(1):3636
Verified customer review of Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)
S7091 Zotarolimus (ABT-578) Zotarolimus (ABT-578, A 179578), een analoog van rapamycine, remt FKBP-12-binding met een IC50 van 2,8 nM.
Molecules, 2023, 28(6)2820
Molecules, 2023, 28(6), 2820
PLoS Biol, 2019, 17(5):e3000252