| S5003 |
FK506 (Tacrolimus)
|
Tacrolimus (FK506) is een 23-ledige macrolide lacton; het vermindert peptidyl-prolyl isomerase activiteit in T-cellen door te binden aan het immunofiline FKBP12 (FK506 binding protein), waardoor een nieuw complex ontstaat. Tacrolimus remt ook de phosphatase activiteit van calcineurin. Tacrolimus induceert vasculaire endotheliale autophagy.
|
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(4):e2418317122
-
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):32
-
PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872
|
|
| S1120 |
RAD001 (Everolimus)
|
Everolimus is een mTOR-remmer van FKBP12 met een IC50 van 1,6-2,4 nM in een celvrije test. Everolimus induceert celapoptose en autofagie en remt de proliferatie van tumorcellen.
|
-
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
-
Nat Commun, 2025, 16(1):8189
-
Cell Rep Med, 2025, 6(11):102425
|
|
| S1022 |
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669)
|
Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669, AP23573) is een selectieve mTOR-remmer met een IC50 van 0,2 nM in de HT-1080-cellijn; hoewel niet geclassificeerd als een prodrug, is de mTOR-remming en FKBP12-binding vergelijkbaar met rapamycine. Fase 3.
|
-
JCI Insight, 2025, e186456
-
Front Oncol, 2025, 15:1486671
-
Nat Commun, 2024, 15(1):3636
|
|
| S7091 |
Zotarolimus (ABT-578)
|
Zotarolimus (ABT-578, A 179578), een analoog van rapamycine, remt FKBP-12-binding met een IC50 van 2,8 nM.
|
-
Molecules, 2023, 28(6)2820
-
Molecules, 2023, 28(6), 2820
-
PLoS Biol, 2019, 17(5):e3000252
|
|