BET Chemicaliën | BET Chemicals

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
E1177	CFT8634	CFT8634 is een potente BRD9-degrader met een DC50 van 3 nM. Het vormt een ternair complex met BRD9 en een E3-ligase, resulterend in BRD9-ubiquitinatie. Deze verbinding wordt gebruikt bij de behandeling van SMARCB1-verstoorde kankers.	Blood, 2025, blood.2025029429
E1994	DBr-1	DBr-1 is een DCAF1-BRD9 PROTAC, gemaakt door de BRD9-binder BI-956448 te koppelen aan het DCAF1-steiger via een piperidine-alifatische koolstoflinker. Het is een krachtige en selectieve afbraak van BRD9 met een DC50 van 90 nM. Het overwint intrinsieke resistentie tegen VHL-afbraakmiddelen, waardoor DCAF1-PROTACs een veelbelovende strategie zijn om ligase-gemedieerde resistentie tegen te gaan.
E1926	IBG1	IBG1 (PROTAC BRD4 Degrader-19) is een PROTAC-achtige degrader die specifiek gericht is op BET bromodomains met een DC50 van 0,15 nM voor BRD4. Het bestaat uit de BET-remmer JQ1 gekoppeld aan E7820 en functioneert via CRL4-DCAF16.
E1683	DN02	DN02 is een selectieve probe van de BRD8 bromodomein familie. Het vertoont potentie tegen BRD8(1) met een Kd van 32 nM, en toonde interessant genoeg aan dat deze activiteit selectief is ten opzichte van het tweede bromodomein van BRD8 (BRD8(2) met een Kd van >1000 nM)
E1664	GNE-987	GNE-987 is een BRD4-afbrekende PROTAC bestaande uit BRD4B1 en BRD4B2 (BRD4 bromodomeinen 1 en 2) en het VHL E3-ubiquitine ligase. Het vertoont BRD4-afbraakactiviteit met een DC50 van 0,03 nM voor de EOL-1 AML-cellijn. Deze verbinding remt celproliferatie en induceert apoptose door de snelle en aanhoudende afbraak van BRD4 te bevorderen en de downstream-targets te remmen. Het vertoont ook krachtige antitumoractiviteit in AML-cellijnen.
S7315	PFI-3	PFI-3 is een selectieve chemische probe voor SMARCA-bromodomeinen, waaronder SMARCA2, SMARCA4 en PB1(5)-bromodomeinen.	Cell Rep, 2023, 42(2):112097 J Transl Med, 2023, 21(1):639 Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9