| S8796 |
diABZI STING agonist-1 (tautomerism)
|
diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) is een potente niet-nucleotide STING-agonist en heeft een enorm potentieel om de behandeling van kanker bij mensen te verbeteren.Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid.
|
-
Cell Discov, 2025, 11(1):23
-
Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01400-0
-
J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184
|
|
| S6652 |
H-151
|
H-151 is een zeer krachtige en covalente remmer van STING die een opmerkelijke remmende activiteit heeft, zowel in menselijke cellen als in vivo.
|
-
Clin Transl Med, 2025, 15(3):e70235
-
J Neuroinflammation, 2025, 22(1):14
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):641
|
|
| S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
|
Vadimezan (DMXAA) is een vasculair verstorend agens (VDA) en een competitieve remmer van DT-diaphorase met een Ki van 20 μM en een IC50 van 62,5 μM in celvrije assays, respectievelijk. Het is tevens een STING agonist met potentiële antineoplastische activiteit, die in vitro krachtig IFN-β maar relatief lage TNF-α expressie induceert. Deze verbinding heeft Antiviral activiteit. Fase 3.
|
-
Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1470
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
|
|
| S6575 |
C-176
|
STING-remmer C-176 is een krachtige, kleinmoleculige remmer van STING, een centrale signaalcomponent van de intracellulaire DNA-detectieroute.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):289
-
J Clin Invest, 2025, e193945
-
MedComm (2020), 2025, 6(10):e70411
|
|
| S6494 |
CCCP
|
CCCP (Carbonyl cyanide m-chlorophenyl hydrazone, Carbonyl cyanide 3-chlorophenylhydrazone), een oxidatieve fosforylering remmer, is een protonofoor mitochondriale ontkoppelaar die de membraanpermeabiliteit voor protonen verhoogt, wat leidt tot een verstoring van de mitochondriale membraanpotentiaal. Deze verbinding, de protonofoor, kan de STING-mediated IFN-β productie remmen door de mitochondriale membraanpotentiaal (MMP) te verstoren.
|
-
Mol Cell, 2025, 85(7):1467-1476.e6
-
Life Sci, 2025, 380:123965
-
iScience, 2025, 28(8):112972
|
|
| S6667 |
STING inhibitor C-178
|
C-178 is een covalente remmer van STING, die covalent bindt aan Cys91.
|
-
Nature, 2025, 647(8090):735-746
-
Neurosci Lett, 2025, 847:138095
-
Research Square, 2023, Version 2
|
|
| S7904 |
2',3'-cGAMP Sodium Salt
|
2',3'-cGAMP Sodium Salt (2'-3'-cyclisch GMP-AMP-natrium) wordt geproduceerd als reactie op DNA in het cytoplasma van zoogdiercellen en bindt met hoge affiniteit aan STING en is een effectieve inductor van interferon-β (IFNβ). 2',3'-cGAMP bindt aan STING met een Kd van 3,79 nM.
|
-
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):724
-
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70162
-
J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
|
|
| S0853 |
SR-717 lithium
|
SR-717 lithium is een niet-nucleotide STING-agonist die een brede interspecies en interallelische specificiteit vertoont met EC50 van respectievelijk 2,1 μM en 2,2 μM in ISG-THP1 (WT) en ISG-THP1 (cGAS KO) cellijnen. SR-717 lithium induceert ook de expressie van klinisch relevante doelen, waaronder geprogrammeerde celdood 1 ligand 1 (PD-L1), op een STING-afhankelijke manier. SR-717 lithium vertoont antitumoractiviteit.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3440
-
Pharmaceutics, 2024, 16(9)1216
-
Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024
|
|
| E1066 |
SN-011
|
SN-011 is een STING-specifieke remmer met een IC50 van 76 nM.
|
-
Mol Pharm, 2025, 10.1021/acs.molpharmaceut.4c01297
-
Mol Cancer, 2024, 23(1):186
|
|
| S9681 |
MSA-2
|
MSA-2 is een oraal beschikbare niet-nucleotide humane STING-agonist met antitumoractiviteit.
|
-
J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032
-
Cell Discov, 2022, 8(1):133
|
|