| S8995 |
BAY 2416964
|
BAY 2416964 (verbinding 192) is een potente en oraal actieve antagonist van de aryl hydrocarbon receptor (AhR) met een IC50 van 341 nM. Deze verbinding heeft potentieel bij de behandeling van solide tumoren.
|
-
Scientific Reports, March 8, 2024, 5731
-
NAR Genomics and Bioinformatics, April 24, 2025, lqaf052
-
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117743
|
|
| S2858 |
Stemregenin 1 (SR1)
|
StemRegenin 1 (SR1) is een arylhydrocarbonreceptor (AhR)-remmer met een IC50 van 127 nM in een celvrije assay.
|
-
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
-
Nat Commun, 2025, 16(1):2384
-
Cell Rep Med, 2025, 6(8):102297
|
|
| S2929 |
Pifithrin-α (PFTα) Hhydrobromide
|
Pifithrin-α is een remmer van p53, die de p53-afhankelijke transactivatie van p53-responsieve genen remt. Pifithrin-α is ook een krachtige agonist van de arylhydrocarbonreceptor (AhR).
|
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00192-4
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1608156
-
J Cell Mol Med, 2025, 29(11):e70641
|
|
| S7711 |
CH-223191
|
CH-223191 is een krachtige en specifieke aryl hydrocarbon receptor (AhR) antagonist met een IC50 van 30 nM.
|
-
Cells, 2025, 14(8)605
-
Chem Biol Interact, 2025, 412:111478
-
Front Nutr, 2025, 12:1500293
|
|
| S9700 |
Tapinarof (Benvitimod, WBI-1001)
|
Tapinarof (GSK2894512, Benvitimod, WBI 1001, DHPS, DMVT 505) is een natuurlijke agonist van AhR en induceert nucleaire translocatie van AhR in geïmmortaliseerde keratinocyten (HaCaT) met een EC50 van 0,16 nM. Tapinarof induceert cellulaire apoptosis in CD4+ T-cellen op een dosisafhankelijke manier met een IC50 van 5,2 μM.
|
-
Pharmaceutics, 2025, 17(6)731
-
Molecular Cancer Therapeutics, 2024, MCT-24-0211
-
Mol Cancer Res, 2024, 10.1158/1541-7786.MCR-24-0151
|
|
| S8842 |
BAY-218
|
BAY-218 is een krachtige en selectieve kleinmoleculaire AhR-remmer, die AhR-nucleaire translocatie, dioxine response element (DRE)-luciferase reporterexpressie en AhR-gereguleerde doelgenexpressie geïnduceerd door zowel exogene als endogene AhR-liganden remt.
|
-
Sci Rep, 2025, 15(1):8826
-
Scientific Reports, 2025, 8826
-
Cancer Communications, 2024, 670-694
|
|
| S9682 |
FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole)
|
FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazole) is een potente agonist van de aryl hydrocarbon receptor (AhR) die efficiënt wordt gemetaboliseerd door AHR-gereguleerde cytochroom P4501 enzymen.
|
-
Biochem Pharmacol, 2025, 236:116872
-
Front Immunol, 2024, 15:1513595
-
Cell Death Dis, 2023, 14(1):18
|
|
| S2292 |
Diosmin
|
Diosmin is een agonist van de aryl hydrocarbon receptor (AhR). Deze verbinding is een semisynthetisch flebotroop middel en een flavonoïde die voorkomt in verschillende citrusvruchten.
|
-
The Indonesian Biomedical Journal, February 2024, 56-65
-
Int J Mol Sci, 2020, 21(14):5025
-
Mol Biol Rep, 2020, 47(3):2217-2230
|
|
| S6560 |
PDM2
|
PDM2 is een krachtige en selectieve aryl hydrocarbon receptor (AhR) antagonist.
|
-
Cancer Cell Int, 2021, 21(1):538
-
Cancer Cell International, 2021, 538
|
|
| S9092 |
Norisoboldine
|
Norisoboldine (Laurelliptine), een natuurlijke aryl hydrocarbon receptor (AhR)-agonist, vermindert colitis ulcerosa (UC) en induceert de aanmaak van Treg-cellen.
|
-
iScience, 2024, 27(5):109682
-
bioRxiv, 2024, 2023.11.04.565649
|
|