alleen voor onderzoeksdoeleinden

2',3'-cGAMP Sodium Salt STING-agonist

Name: 2',3'-cGAMP Sodium Salt
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7904
Rating: 5 (5 reviews)

Cat.nr.S7904

2',3'-cGAMP Sodium Salt (2'-3'-cyclisch GMP-AMP-natrium) wordt geproduceerd als reactie op DNA in het cytoplasma van zoogdiercellen en bindt met hoge affiniteit aan STING en is een effectieve inductor van interferon-β (IFNβ). 2',3'-cGAMP bindt aan STING met een Kd van 3,79 nM.

2',3'-cGAMP Sodium Salt STING agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 718.37

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.83%

99.83

Producten die vaak samen worden gebruikt met 2',3'-cGAMP Sodium Salt

Vadimezan (DMXAA)

It and Vadimezan (DMXAA) are both capable of re-educating M2 cells towards an M1 phenotype.

BV6

It, together with BV6, exerts antitumor effects on PC cells.

3',3'-cGAMP

Both this compound and 3',3'-cGAMP equally mature human monocyte-derived DCs, upregulating CD40/CD80/CD86/HLA-DR markers.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism)

It and diABZI STING agonist demonstrate the most potent, broad-spectrum antiviral function.

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overig STING Inhibitoren	H-151 C-176 CCCP STING inhibitor C-178 MSA-2 C-171 SN-011 G10 (STING agonist-1) SN-001 Cridanimod

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
293T	Function assay		30 mins	Activation of recombinant human STING haplotype R71H/G230A/R293Q mutant expressed in 293T cells measured after 30 mins in presence of digitonin A by bright Glo-luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.02 μM.	31715099
293T	Function assay		30 mins	Activation of recombinant human wild-type STING expressed in 293T cells measured after 30 mins in presence of digitonin A by bright Glo-luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.02 μM.	31715099
293T	Function assay		30 mins	Activation of recombinant human STING haplotype G230A/R293Q mutant expressed in 293T cells measured after 30 mins in presence of digitonin A by bright Glo-luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.04 μM.	31715099
293T	Function assay		30 mins	Activation of recombinant human STING haplotype R293Q mutant expressed in 293T cells measured after 30 mins in presence of digitonin A by bright Glo-luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.05 μM.	31715099
293T	Function assay		30 mins	Activation of recombinant human STING haplotype R232H mutant expressed in 293T cells measured after 30 mins in presence of digitonin A by bright Glo-luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.07 μM.	31715099
293T	Function assay		7 hrs	Activation of recombinant human wild-type STING expressed in 293T cells incubated for 7 hrs in absence of digitonin A by bright Glo-luciferase reporter gene assay, EC50 = 13.7 μM.	31715099
THP1	Function assay		20 hrs	Agonist activity at STING in human THP1 cells assessed as stimulation of IRF3 pathway measured after 20 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50 = 38.6 μM.	31820985
PBMC	Function assay	69.6 uM	4 hrs	Agonist activity at STING in human PBMC cells assessed as increase in CXCL10 mRNA level at 69.6 uM measured after 4 hrs by qRT-PCR analysis	31820985
PBMC	Function assay	1.39 to 139 uM	4 hrs	Agonist activity at STING in human PBMC cells assessed as increase in IFNbeta release at 1.39 to 139 uM measured after 4 hrs by ELISA	31820985
PBMC	Function assay	69.6 uM	4 hrs	Agonist activity at STING in human PBMC cells assessed as increase in IFNbeta mRNA level at 69.6 uM measured after 4 hrs by qRT-PCR analysis	31820985
PBMC	Function assay	69.6 uM	4 hrs	Agonist activity at STING in human PBMC cells assessed as increase in IL6 mRNA level at 69.6 uM measured after 4 hrs by qRT-PCR analysis	31820985
PBMC	Function assay	139 uM	4 hrs	Agonist activity at STING in human PBMC cells assessed as increase in IL6 production at 139 uM measured after 4 hrs by ELISA	31820985
B16-OVA	Antitumor assay			Antitumor activity against mouse B16-OVA cells implanted in mouse assessed as tumour regression in injected flank at 10 ug administered intratumorally on day 6, 9 and 12 post implantation	31500996
B16-OVA	Antitumor assay			Antitumor activity against mouse B16-OVA cells implanted in mouse assessed as tumour regression in contralateral flank at 10 ug administered intratumorally on day 6, 9 and 12 post implantation	31500996
B16-OVA	Antitumor assay			Antitumor activity against mouse B16-OVA cells implanted in mouse assessed as higher number of mouse cured of tumors at 10 ug administered intratumorally on day 6, 9 and 12 post implantation	31500996
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	718.37	Formule	C₂₀H₂₂N₁₀Na₂O₁₃P₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	2734858-36-5	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (139.2 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	STING (Cell-free assay) 3.79 nM(Kd)
In vitro	2',3'-cGAMP is een endogene tweede boodschapper die door zoogdiercellen wordt geproduceerd. 2',3'-cGAMP is een hoge-affiniteitsligand voor STING. 2',3'-cGAMP is een krachtige inductor van type-I interferonen. De binding van 2',3'-cGAMP induceert conformationele veranderingen van STING.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23747010/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30728498/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):