| S8796 |
diABZI STING agonist-1 (tautomerism)
|
diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) is een potente niet-nucleotide STING-agonist en heeft een enorm potentieel om de behandeling van kanker bij mensen te verbeteren.Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid.
|
-
Cell Discov, 2025, 11(1):23
-
Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01400-0
-
J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184
|
|
| S7904 |
2',3'-cGAMP Sodium Salt
|
2',3'-cGAMP Sodium Salt (2'-3'-cyclisch GMP-AMP-natrium) wordt geproduceerd als reactie op DNA in het cytoplasma van zoogdiercellen en bindt met hoge affiniteit aan STING en is een effectieve inductor van interferon-β (IFNβ). 2',3'-cGAMP bindt aan STING met een Kd van 3,79 nM.
|
-
J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):724
-
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70162
-
J Biol Chem, 2025, 301(10):110653
|
|
| S0853 |
SR-717 lithium
|
SR-717 lithium is een niet-nucleotide STING-agonist die een brede interspecies en interallelische specificiteit vertoont met EC50 van respectievelijk 2,1 μM en 2,2 μM in ISG-THP1 (WT) en ISG-THP1 (cGAS KO) cellijnen. SR-717 lithium induceert ook de expressie van klinisch relevante doelen, waaronder geprogrammeerde celdood 1 ligand 1 (PD-L1), op een STING-afhankelijke manier. SR-717 lithium vertoont antitumoractiviteit.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3440
-
Pharmaceutics, 2024, 16(9)1216
-
Mol Neurobiol, 2022, 59(11):7006-7024
|
|
| S9681 |
MSA-2
|
MSA-2 is een oraal beschikbare niet-nucleotide humane STING-agonist met antitumoractiviteit.
|
-
J Colloid Interface Sci, 2025, 686:1019-1032
-
Cell Discov, 2022, 8(1):133
|
|
| S8954 |
G10 (STING agonist-1)
|
G10 (STING agonist-1) is een nieuwe mens-specifieke STING agonist die IFN-regulerende factor 3 (IRF3)/type I interferon (IFN)-geassocieerde transcriptie in menselijke fibroblasten triggert. Deze verbinding vermindert krachtig de groei van Chikungunya-virus (CHIKV) met een IC90 van 8,01 μM en blokkeert de replicatie van Alphavirus-soort Venezolaans Equine Encefalitis Virus (VEEV) met een IC90 van 24,57 μM.
|
-
Int J Biol Sci, 2023, 19(11):3428-3440
|
|
| E5921New |
ZSA-51
|
ZSA-51 is een potente orale agonist van STING. Het vertoont een krachtige antitumorale werkzaamheid bij darm- en alvleesklierkanker, met superieure orale PK, lage toxiciteit en remodellering van het immuunmicroklimaat in tumoren en lymfeklieren.
|
|
|
| S9618 |
E7766 diammonium salt
|
E7766 diammonium salt, een macrocyclus-overbrugde STING-agonist met een Kd van 40 nM, vertoont potente pan-genotypische en antitumorale activiteiten.
|
|
|
| E1881 |
NVS-STG2
|
NVS-STG2(HY-157214) is een krachtige, allosterische, kleinmoleculaire agonist van STING. Het bindt aan het transmembraandomein (TMD)-interface van STING, waardoor het fungeert als een moleculaire lijm om STING-oligomerisatie te bevorderen en bij te dragen aan de activering ervan. Het kan worden gebruikt in onderzoek naar STING-gerelateerde auto-immuunziekten.
|
|
|
| E1835 |
diABZI STING agonist-1 trihydrochloride
|
diABZI STING agonist-1 trihydrochloride is een selectieve stimulator van de interferon genen STING-receptor, werkend als een agonist met een EC50 van 130 nM voor humaan STING en 186 nM voor muis-STING.
|
|
|
| E2664 |
Cridanimod
|
Cridanimod, een laag-Mw interferon-inductor (IFN-inductor), herkent de intracellulaire signaaleiwit stimulator van interferon-genen (STING), wat resulteert in de activering van de STING-TBK1-IRF3-route en synthese van type I IFN's (subtypen IFN-α en IFN-β).
|
|
|
| S1537 |
Vadimezan (DMXAA)
|
Vadimezan (DMXAA) is een vasculair verstorend agens (VDA) en een competitieve remmer van DT-diaphorase met een Ki van 20 μM en een IC50 van 62,5 μM in celvrije assays, respectievelijk. Het is tevens een STING agonist met potentiële antineoplastische activiteit, die in vitro krachtig IFN-β maar relatief lage TNF-α expressie induceert. Deze verbinding heeft Antiviral activiteit. Fase 3.
|
-
Cell Chem Biol, 2025, 32(2):280-290.e14
-
Commun Biol, 2025, 8(1):1470
-
Front Pharmacol, 2025, 16:1528459
|
|
| S3804 |
Alpha-Mangostin
|
Alpha-Mangostin is de belangrijkste xanthone gezuiverd uit mangosteen en heeft gezondheidsbevorderende voordelen, waaronder antibacteriële, ontstekingsremmende, antioxidante, kankerbestrijdende en cardioprotectieve activiteiten. Alpha-Mangostin (α-Mangostin) is een voedingsxanthone met brede biologische activiteiten, zoals antioxidante, anti-allergische, antivirale, antibacteriële, ontstekingsremmende en kankerbestrijdende effecten. Het is een remmer van mutant IDH1 (IDH1-R132H) met een Ki van 2,85 μM. Alpha-mangostin is ook een agonist van menselijk STING.
|
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7378
-
Front Pharmacol, 2021, 12:692806
|
|