alleen voor onderzoeksdoeleinden

diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING agonist

Name: diABZI STING agonist-1 (tautomerism)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8796
Rating: 5 (39 reviews)

Cat.nr.S8796

diABZI STING agonist (diABZI STING agonist-1, Compound 3, Tautomerism) is een potente niet-nucleotide STING-agonist en heeft een enorm potentieel om de behandeling van kanker bij mensen te verbeteren.Oplossingen zijn instabiel en moeten vers worden bereid.

diABZI STING agonist-1 (tautomerism) STING agonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 849.95

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.86%

99.86

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX Histamine Receptor
Overig STING Inhibitoren	H-151 C-176 CCCP STING inhibitor C-178 2',3'-cGAMP Sodium Salt MSA-2 C-171 SN-011 G10 (STING agonist-1) SN-001

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	849.95	Formule	C₄₂H₅₁N₁₃O₇	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years-20°C powder
CAS-nr.	2138498-18-5	--		Opslag van stamoplossingen	Oplossingen zijn instabiel. Bereid ze vers of koop kleine, voorverpakte formaten. Herverpakken na ontvangst.
Synoniemen	diABZI STING agonist-1, Tautomerism			Smiles	CCN1C(=CC(=N1)C)C(=O)NC2=NC3=C(N2CC=CCN4C5=C(C=C(C=C5OCCCN6CCOCC6)C(=O)N)N=C4NC(=O)C7=CC(=NN7CC)C)C(=CC(=C3)C(=O)N)OC

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (117.65 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.250mg/ml (1.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	STING
In vitro	In menselijke PBMC's induceert verbinding 3 dosisafhankelijke activering van STING en secretie van IFNβ met een EC50^app van 130 nM.
In vivo	Verbinding 3 activeert de secretie van IFNβ, IL-6, TNF en KC/GROα (ook bekend als CXCL1) in wildtype maar niet in Sting^−/− muizen. Bij BALB/c muizen die 3 mg/kg verbinding 3 via intraveneuze injectie kregen toegediend, vertoont verbinding 3 systemische blootstelling met een halfwaardetijd van 1,4 uur en bereikt systemische concentraties die groter zijn dan de halfmaximale effectieve concentratie (EC50) voor muis STING (~200 ng/ml). Bij muizen met subcutane CT-26 tumoren resulteert behandeling met verbinding 3 in een significante tumorremming, gemeten door tumorvolume AUC-analyse (P<0,001), en verbetert het de overleving significant (P<0,001) waarbij 8 van de 10 muizen tumorvrij bleven aan het einde van de studie op dag 43.
Referenties	[1] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=30405246 [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35021095/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	LC3 / pIRF3 / actin		32949635

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):