PARP Remmers | PARP Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1060 | AZD2281 (Olaparib) | Olaparib (AZD2281, KU0059436) is een selectieve remmer van PARP1/2 met een IC50 van 5 nM/1 nM in celvrije assays, 300 keer minder effectief tegen tankyrase-1. Olaparib induceert significante Autophagy die geassocieerd is met Mitophagy in cellen met BRCA-mutaties. |
|
|
| S1180 | XAV-939 | XAV-939 (NVP-XAV939) remt selectief Wnt/β-catenine-gemedieerde transcriptie door tankyrase1/2-remming met een IC50 van 11 nM/4 nM in celvrije assays, reguleert axine-niveaus en beïnvloedt CRE, NF-κB of TGF-β niet. |
|
|
| S7048 | BMN-673 (Talazoparib) | Talazoparib (BMN 673, LT-673) is een nieuwe PARP-remmer met een IC50 van 0,57 nM voor PARP1 in een celvrije test. Het is ook een potente remmer van PARP-2, maar remt PARG niet en is zeer gevoelig voor PTEN-mutatie. Fase 3. |
|
|
| S1004 | Veliparib (ABT-888) | Veliparib (ABT-888, NSC 737664) is een krachtige remmer van PARP1 en PARP2 met een Ki van respectievelijk 5,2 nM en 2,9 nM in celvrije assays. Deze verbinding is inactief voor SIRT2 en verhoogt autophagy en apoptosis. Fase 3. |
|
|
| S1098 | Rucaparib phosphate | Rucaparib phosphate is een remmer van PARP met een Ki van 1,4 nM voor PARP1 in een celvrije test, en vertoont ook bindingsaffiniteit voor acht andere PARP-domeinen. Fase 3. |
|
|
| S2741 | Niraparib (MK-4827) | Niraparib (MK-4827) is een selectieve remmer van PARP1/2 met een IC50 van 3,8 nM/2,1 nM, met grote activiteit in kankercellen met gemuteerd BRCA-1 en BRCA-2. Het is >330-voudig selectief tegen PARP3, V-PARP en Tank1. Deze verbinding kan PARP-DNA-complexen vormen, wat resulteert in DNA-schade, apoptose en celdood. Fase 3. |
|
|
| S4948 | Rucaparib (AG-014699) | Rucaparib is een remmer van PARP met een Ki van 1,4 nM voor PARP1 in een celvrije assay, en toont ook bindingsaffiniteit voor acht andere PARP-domeinen. |
|
|
| S7300 | PJ34 HCl | PJ34 HCl is het hydrochloridezout van PJ34, een PARP inhibitor met een EC50 van 20 nM en is even potent voor PARP1/2. |
|
|
| S7625 | Niraparib tosylate | Niraparib tosylate is een selectieve remmer van PARP1/PARP2 met een IC50 van 3,8 nM/2,1 nM. Niraparib verhoogt de vorming van PARP-DNA complexen, wat resulteert in DNA-schade, apoptose en celdood. |
|
|
| S2178 | AG-14361 | AG14361 is een potente remmer van PARP1 met een Ki van <5 nM in een celvrije assay. Het is minstens 1000-maal potenter dan de benzamiden. |
|
|
| S1087 | Iniparib (BSI-201) | Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) is een PARP1-remmer met bewezen effectiviteit bij triple-negatieve borstkanker (TNBC). Fase 3. |
|
|
| S5195 | Rucaparib Camsylate | Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate is een remmer van PARP met een Ki van 1,4 nM voor PARP1 in een celvrije assay, en toont ook bindingsaffiniteit voor acht andere PARP-domeinen. |
|
|
| S7239 | G007-LK | G007-LK is een potente en selectieve tankyrase-remmer met een IC50 van respectievelijk 46 nM en 25 nM voor TNKS1/2. |
|
|
| S8592 | Pamiparib | Pamiparib is een krachtige en selectieve remmer van PARP1 en PARP2 met IC50-waarden van respectievelijk 0,83 en 0,11 nM in biochemische assays. Het toont een hoge selectiviteit ten opzichte van andere PARP-enzymen. |
|
|
| S8038 | UPF 1069 | UPF 1069 is een selectieve PARP2-remmer met een IC50 van 0,3 μM. Het is ongeveer 27-voudig selectief tegen PARP1. |
|
|
| S2197 | A-966492 | A-966492 is een nieuwe en potente remmer van PARP1 en PARP2 met een Ki van respectievelijk 1 nM en 1,5 nM. |
|
|
| S8419 | Stenoparib (E7449) | Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036) is een oraal biologisch beschikbare, hersen-doordringbare, kleine molecule dubbele remmer van PARP1/2 en remt ook PARP5a/5b, ook bekend als tankyrase 1 en 2 (TNKS1/2), belangrijke regulatoren van de canonieke Wnt/β-catenine signalering. Het heeft IC50-waarden van respectievelijk 1,0 en 1,2 nM voor PARP1 en 2. |
|
|
| S7029 | AZD2461 | AZD2461 is een nieuwe PARP-remmer met lage affiniteit voor Pgp. Fase 1. |
|
|
| S7438 | ME0328 | ME0328 is een potente en selectieve PARP-remmer met een IC50 van 0,89 μM voor PARP3, met een ongeveer 7-voudige selectiviteit ten opzichte van PARP1. |
|
|
| S1132 | 3-Aminobenzamide | 3-Aminobenzamide (3-ABA, 3-Amino Benzamide, 3-AB) is een potente remmer van Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP) en remt cel apoptosis na ruggenmergletsel (SCI) op een caspasen-onafhankelijke manier. |
|
|
| S8363 | NMS-P118 | NMS-P118 is een potente, oraal beschikbare en zeer selectieve PARP-1 remmer met uitstekende ADME- en farmacokinetische profielen, die een 150-voudige selectiviteit vertoont voor PARP-1 boven PARP-2 (respectievelijk Kd 0,009 μM versus 1,39 μM). |
|
|
| S7238 | NVP-TNKS656 | NVP-TNKS656 is een zeer potente, selectieve en oraal actieve tankyrase-remmer met een IC50 van 6 nM voor TNKS2, > 300-voudige selectiviteit tegen PARP1 en PARP2. |
|
|
| S9875 | AZD5305 (Saruparib) | Saruparib (AZD5305) is een zeer selectieve en potente remmer van PARP1 met een IC50 van 3 nM in wildtype A549 longkankercellen. AZD5305 vertoont geen of minimale groeiremmende effecten in andere cellen (IC50 >10μM). |
|
|
| S8370 | BGP-15 2HCl | BGP-15, is een nicotinezuuramidoxime-derivaat met PARP-remmende activiteit. Er is aangetoond dat BGP-15 beschermt tegen ischemie-reperfusieschade. |
|
|
| S7730 | NU1025 | NU1025 (NSC 696807) is een potente PARP-remmer met een IC50 van 400 nM. |
|
|
| S7490 | WIKI4 | WIKI4 is een nieuwe Tankyrase-remmer met een IC50 van 15 nM voor TNKS2, en leidt tot remming van de Wnt/beta-catenin-signalering. |
|
|
| S4715 | Benzamide | Benzamide, een derivaat van benzoëzuur, is een remmer van poly(ADP-ribose) polymerase met een IC50 van 3,3 μM. |
|
|
| S9712 | Fluzoparib (SHR-3162) |
Fluzoparib (SHR3162, HS10160) is een potente Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) remmer die antitumoractiviteit vertoont, met een IC50 van 1.46±0.72 nM voor PARP1. |
|
|
| S0519 | BYK204165 | BYK204165 is een krachtige en selectieve remmer van het poly(ADP-ribose) polymerase (PARP). Deze verbinding remt celvrij recombinant humaan PARP-1 (hPARP-1) met een pIC50 van 7,35 en een pKi van 7,05 en murien PARP-2 (mPARP-2) met een pIC50 van 5,38, respectievelijk. |
|
|
| S8993 | Atamparib (RBN-2397) | RBN-2397 (Atamparib) is een potente, selectieve en oraal actieve NAD+ competitieve remmer PARP7 met een IC50 van <3 nM en een Kd van <0,001 μM. Deze verbinding heeft potentieel voor onderzoek naar tumorbehandeling. |
|
|
| S8992 | RBN012759 | RBN012759 is een krachtige en selectieve remmer van PARP14 met een IC50 van respectievelijk <3 nM en 5 nM voor het menselijke katalytische domein en het muizen katalytische domein. Deze verbinding draagt bij aan de anti-tumor immuunrespons. |
|
|
| E2147 | AZD9574 (Palacaparib) | AZD9574 is een nieuwe PARP-remmer die PARP1-selectiviteit, trapping en hoge CZS-penetratie in één molecuul combineert. |
|
|
| S4710 | Picolinamide | Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine) blijkt een sterke remmer te zijn van poly (ADP-ribose) synthetase van kernen uit rattenpancreaseilandcellen. |
|
|
| E1425 | Nesuparib | Nesuparib (JPI-547, NOV140201) is een potentiële remmer van zowel PARP als tankyrasen, met een IC50 van respectievelijk 0,005 μM, 0,001 μM, 0,002 μM en ND voor TNKS1, TNKS2, PARP1 en PARP2. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit in BRCA-deficiënte xenograftmodellen. | ||
| S6977 | DR2313 | DR2313 is een potente, selectieve, competitieve en hersen-penetrerende remmer van poly(ADP-ribose) polymerase (PARP), met IC50's van respectievelijk 0,20 μM en 0,24 μM voor PARP-1 en PARP-2. | ||
| S6739 | MN 64 | MN-64 is een potente remmer van TNKS1 en TNKS2 met een IC50-waarde van respectievelijk 6 en 72 nM. | ||
| E5842New | Nudifloramide | Nudifloramide (2PY, N-methyl-2-pyridon-5-carboxamide) is een pyridinederivaat van nicotinamide dat de PARP-1 (poly(ADP-ribose)polymerase-1)-activiteit in vitro remt, met een IC50 van 8 µM. | ||
| E1069 | M2912 | M2912 (MSC2504877) is een zeer potente TNKS1/TNKS2-remmer (IC50=0.6 nM voor TNKS1) met uitstekende selectiviteit ten opzichte van andere PARP-familie-enzymen en gunstige verbindingseigenschappen. Deze remmer moduleert potent de Wnt/β-catenine-pathway door de niveaus van axin2 (EC50=17 nM) en tankyrase in DLD1-cellen dosisafhankelijk te verhogen, wat resulteert in een verminderde cellulaire Wnt-reporteractiviteit. | ||
| S0732 | GeA-69 | GeA-69 is een celpermeabele, selectieve allosterische remmer die zich richt op macrodomain 2 (MD2) van poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) met een Kd van 860 nM. | ||
| E1912 | B102(PARP/HDAC-IN-1) | B102(PARP/HDAC-IN-1) is een dubbele remmer van PARP en HDAC, met IC50-waarden van respectievelijk 19,01 nM, 2,13 nM, 1,69 μM, > 10 μM voor PARP1, PARP2, HDAC1, HDAC6 in een enzymatische assay. Het vertoont antiproliferatieve en antitumorale effecten. Het induceert ook DNA-schade en apoptose in vitro. | ||
| E1614 | OUL232 | OUL232 (verbinding 27) is een krachtige remmer van mono-ADP-ribosylering (mono-ARTs) PARP10 met een IC50 van 7,8 nM. Het remt ook PARP7, PARP11, PARP12, PARP14 en PARP15 met nM-potentie. | ||
| S9893 | Venadaparib(IDX-1197) | Venadaparib (IDX-1197), een potente PARP1/2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 1,4 nM en 1,0 nM, voorkomt de reparatie van DNA-enkelstrengsbreuken (SSB) en bevordert de omzetting van SSB naar dubbelstrengsbreuken (DSB), wat uiteindelijk leidt tot Synthetic Lethality in kankercellen. | ||
| E4942New | Talazoparib tosylate | Talazoparib tosylate (BMN 673ts) is een krachtige, oraal biobeschikbare PARP1/2-remmer met een IC50 van 0,57 nM tegen PARP1. | ||
| E4869 | Niraparib hydrochloride | Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) is een krachtige poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)-remmer met IC50's van respectievelijk 3,8 en 2,1 nM tegen de PARP-1- en PARP-2-enzymen. Het remt het herstel van door straling geïnduceerde DNA-dubbelstrengsbreuken, activeert apoptose en vertoont antitumoractiviteit. | ||
| S9360 | 4-Hydroxyquinazoline | 4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) is een PARP-remmer met een hoge potentie voor PARP-1 met een IC50 van 9,5 μM. | ||
| E4719 | XYL-1 | XYL-1 is een zeer krachtige remmer van PARP7 met een IC50 van 0,6 nM. Het zou de type-I-interferon-signalering in vitro kunnen verbeteren en kan een potentiële kandidaat zijn voor de ontwikkeling van kankerimmunotherapiemiddelen. | ||
| E5851New | T26 | T26( PARP1-IN-35) is een krachtige, selectieve, oraal actieve remmer van PARP1 die de bloed-hersenbarrière kan passeren, met IC50-waarden van 0,2 nM. Het vertoont een significante antitumorale werkzaamheid en heeft potentieel als onderzoekbehandeling voor borstkankermetastasen. | ||
| E7366 | Veliparib dihydrochloride | Veliparib dihydrochloride is een oraal actieve en potente remmer van zowel PARP-1 als PARP-2 met Ki-waarden van respectievelijk 5,2 nM en 2,9 nM. Het vertoont het vermogen om de bloed-hersenbarrière te passeren en DNA-beschadigende middelen in preklinische tumormodellen te potentiëren. | ||
| E1518 | DPQ | DPQ is een potente remmer van Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP), met een IC50 van 40 nM voor PARP1. Het onderdrukt ook macrofaag-gemedieerde ontsteking en vermindert acute longschade (ALI) veroorzaakt door lipopolysaccharide (LPS)-uitdaging bij muizen. | ||
| S8876 | RK-287107 | RK-287107 is een nieuwe, krachtige en selectieve tankyrase-remmer met antitumoractiviteit. Deze verbinding remt tankyrase-1 en tankyrase-2 in vitro met IC50 van 14,3 nM en 10,6 nM. | ||
| S6745 | JW55 | JW55 is een potente en selectieve remmer van de canonieke Wnt-route die functioneert via remming van het PARP-domein van tankyrase 1 en tankyrase 2 (TNKS1/2). |
|
|
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD), een flavonoïde geïsoleerd uit de Chinese geneeskrachtige plant Glycyrrhiza inflata, heeft antioxiderende, ontstekingsremmende en antikankereigenschappen. Deze verbinding remt de fosforylering van NF-κB p65 in de LPS-signaleringsroute. Het remt de activiteiten van JAK2, EGFR en Met (c-Met) en induceert ROS-afhankelijke apoptose. Deze chemische stof induceert ook de activering van caspases en de klieving van poly (ADP-ribose) polymerase (PARP). | ||
| S0913 | 4',5,7-Trimethoxyflavone | 4',5,7-Trimethoxyflavone (5,7,4'-Trimethoxyflavone, TMF) is een flavonoïde geïsoleerd uit Kaempferia parviflora (KP) dat apoptosis induceert. Deze verbinding verhoogt de sub-G1-fase, DNA-fragmentatie, annexine-V/PI-kleuring en de Bax/Bcl-xL-ratio, activeert caspase-3 en degradeert het poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) eiwit. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.