Name: ME0328
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7438
Rating: 5 (8 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.95%

99.95

Gerelateerde doelwitten	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overig PARP Inhibitoren	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	321.37	Formule	C₁₉H₁₉N₃O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1445251-22-8	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)CCC2=NC3=CC=CC=C3C(=O)N2

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 64 mg/mL (199.14 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	1.750mg/ml (5.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 35 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PARP3 0.89 μM PARP1 6.3 μM
In vitro	ME0328 is oplosbaar, celpermeabel en metabolisch stabiel in humane levermicrosomen en rattenhepatocyten. Deze verbinding (10 μM) resulteert in een significante vertraging van de γH2AX-foci-resolutie door ARTD3 te beïnvloeden in A549- en MRC5-cellen zonder significante toxiciteit.
Kinase Assay	Enzymatische Assays
Kinase Assay	Eiwit ADP-ribosylering wordt gemeten met behulp van gehexahistidine-getagde ARTD-eiwitten en recombinante histoneiwitten die zijn gevangen op 96-well Ni2+-chelaterende platen (5-PRIME). ADP-ribosyleringsreacties worden geïnitieerd door toevoeging van NAD+ (2% gebiotinyleerd), en gemodificeerde reactieproducten worden gedetecteerd door chemiluminescentie. Km-waarden worden geschat met behulp van grafieken van initiële snelheden versus NAD+-concentraties en lineaire curvefitting met GraphPad Prism. Alle verbindingen worden opgelost in dimethylsulfoxide (DMSO) tot een stockconcentratie van 50 mM. Experimenten om IC50-waarden te bepalen, worden uitgevoerd met deze verbindingen in concentraties variërend tussen 10 nM en 450 μM met een DMSO-concentratie van 1% (v/v). Metingen worden uitgevoerd bij een NAD+-concentratie onder de Km voor elke transferase. IC50-waarden worden geschat met behulp van curvefitting met GraphPad Prism. Gerapporteerde waarden representeren gemiddelden ± SE van de fits van de curves gebaseerd op duplicaat- of triplicaatexperimenten, elk bepaald op basis van drie replicaten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23742272/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ME0328 PARP remmer

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 321.37