Home DNA Damage/DNA Repair PARP remmer Venadaparib(IDX-1197)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Venadaparib(IDX-1197) PARP remmer

Cat.nr.S9893

Venadaparib (IDX-1197), een potente PARP1/2-remmer met IC50-waarden van respectievelijk 1,4 nM en 1,0 nM, voorkomt de reparatie van DNA-enkelstrengsbreuken (SSB) en bevordert de omzetting van SSB naar dubbelstrengsbreuken (DSB), wat uiteindelijk leidt tot Synthetic Lethality in kankercellen.
Venadaparib(IDX-1197) PARP remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 406.45

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S989301 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.76%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • SDS
  • Datasheet
99.76

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 406.45 Formule

C23H23FN4O2

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 3 years -20°C powder
CAS-nr. 1681017-83-3 -- Opslag van stamoplossingen

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 81 mg/mL (199.28 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 5 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
PARP2
(in enzyme assay)
1 nM
PARP1
(in enzyme assay)
1.4 nM
In vitro

IDX-1197 remt potent en selectief de PARP1- en PARP2-activiteiten zonder gevoeligheid voor PARP5A (Tankyrase-1), en remt significant de PARP1-gemedieerde PAR-expressie in DNA-schade-geïnduceerde Hela-cellen.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

In het germline BRCA1-gemuteerde ovariumcarcinoom PDX-model vertoont orale toediening van IDX-1197 significante PAR-inhibitie in tumorweefsels, en leidt dosisafhankelijk tot een potente tumorgoei-inhibitie vergeleken met de behandelingsgroep.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
Referenties

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05202912 Completed
Healthy Male
Idience Co. Ltd.
 January 16 2022 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.