NU1025 PARP remmer

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.29%

99.29

Gerelateerde doelwitten	HDAC ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase eIF
Overig PARP Inhibitoren	XAV-939 AZD5305 (Saruparib) Veliparib (ABT-888) PJ34 HCl AG-14361 Iniparib (BSI-201) G007-LK Pamiparib UPF 1069 A-966492

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	176.17	Formule	C₉H₈N₂O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	90417-38-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC 696807			Smiles	CC1=NC2=C(C=CC=C2O)C(=O)N1

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 35 mg/mL (198.67 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	40% PEG 400 1 saline Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	10.000mg/ml (56.76mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of the product and add it to 1 ml of 40% PEG 400+saline solution, and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	PARP 400 nM
In vitro	NU1025 (0,2 mM) behandeling vermindert H₂O₂-geïnduceerde cytotoxiciteit. Deze verbinding zelf heeft geen effect op de cellevensvatbaarheid. De voorbehandeling verhoogt de cellevensvatbaarheid (82,59 ± 4,67%) significant in SIN-1 (0,8 mM) blootgestelde cellen. Het heeft geen detecteerbaar effect op de proliferatie van D54- en U251-cellen. Behandeling met deze chemische stof remt de verhoogde activering van PARP-1, geïnduceerd door TPT- en RT-behandeling, aanzienlijk. Geen DNA-strengbreuk wordt gedetecteerd na blootstelling aan 200 µM van deze verbinding alleen.
Kinase Assay	PARP-activatieassay
Kinase Assay	Cellen worden gedurende 30 min gesuspendeerd in hypotonische buffer (9 mM HEPES, pH 7,8, 4,5% (v/v) dextran, 4,5 mM MgCl₂ en 5 mM DTT) bij 1,5 × 107/mL op ijs, waarna 9 vol isotonische buffer (40 mM HEPES, pH 7,8, 130 mM KCl, 4% (v/v) dextran, 2 mM EGTA, 2,3 mM MgCl₂, 225 mM sucrose en 2,5 mM DTT) wordt toegevoegd. De reactie wordt gestart door 300 µL cellen toe te voegen aan 100 µL 300 µM NAD+ met [³²P]-NAD+, en wordt beëindigd door de toevoeging van 2 mL ijskoude 10% (w/v) TCA + 10% (w/v) natriumpyrofosfaat. Na 30 min op ijs worden de geprecipiteerde ³²P-gelabelde ADP-ribosepolymeren gefiltreerd, vijfmaal gewassen met 1% (v/v) TCA, 1% (v/v) natriumpyrofosfaat, gedroogd en geteld.
In vivo	Behandeling met NU1025 (1 en 3 mg/kg) vermindert het infarct tot respectievelijk 25% en 45% versus voertuigbehandelde ratten. Deze verbinding (1 en 3 mg/kg) behandeling vermindert significant het oedeemvolume. Het produceert ook een significante verbetering van neurologische defecten.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16251802/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16935310/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25182801/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11139322/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 176.17