HER2 Remmers | HER2 Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S2752 | HER2-Inhibitor-1 | HER2-Inhibitor-1 is een analoog van ARRY-380. ARRY-380 is een potente en selectieve HER2-remmer met een IC50 van 8 nM, equipotent tegen getrunceerd p95-HER2, 500-voudig selectiever voor HER2 versus EGFR. |
|
|
| E1791 | Zongertinib | Zongertinib (BI 1810631, BI 764532) is een selectieve en potente remmer van humane HER2 en EGFR tyrosinekinase die covalent bindt aan zowel wildtype als gemuteerde HER2-receptoren, inclusief exon 20 insertiemutaties, terwijl de EGFR-signalering gespaard blijft. Het vertoont een effectieve en verdraaglijke orale behandeling voor patiënten met HER2-aberratie-positieve solide tumoren. |
|
|
| S8833 | TAS0728 | TAS0728 (TPC 107) is een potente, selectieve, oraal actieve, irreversibele en covalent-bindende remmer van HER2 (humane epidermale groeifactorreceptor 2) met een IC50 van 13 nM. Deze verbinding remt BMX, HER4, BLK, EGFR, JAK3, SLK, LOK en humaan HER2 met een IC50 van respectievelijk 4,9 nM, 8,5 nM, 31 nM, 65 nM, 33 nM, 25 nM, 86 nM en 36 nM. Het vertoont antitumoractiviteit. |
|
|
| E2851 | Trastuzumab-Emtansine（T-DM1） | Trastuzumab Emtansine (T-DM1, Ado-Trastuzumab emtansine) is een Antibody-Drug Conjugate (ADC) dat de HER2-gerichte antitumor eigenschappen van trastuzumab combineert met de cytotoxische activiteit van het Microtubule-remmende middel DM1. Trastuzumab emtansine heeft een molecuulgewicht van 145kDa. Dit product wordt geleverd als 10mg/ml PBS-oplossing. Dit product is stopgezet. Wij bevelen de vervangende producten aan: D4003 | ||
| S2111 | Lapatinib (GW572016) | Lapatinib is een potente EGFR- en ErbB2-remmer met een IC50 van respectievelijk 10,8 en 9,2 nM in celvrije assays. Lapatinib induceert Ferroptosis en autofagische celdood. |
|
|
| S7810 | Afatinib Dimaleate | Afatinib Dimaleate remt irreversibel EGFR/HER2, inclusief EGFR(wt), EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M) en HER2 met IC50 van respectievelijk 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM en 14 nM; 100-voudig actiever tegen Gefitinib-resistente L858R-T790M EGFR mutant. Afatinib (BIBW2992) Dimaleate induceert autophagy. |
|
|
| S2727 | Dacomitinib | Dacomitinib is een potente, irreversibele pan-ErbB-remmer, voornamelijk gericht op EGFR met een IC50 van 6 nM in een celvrije assay. Deze verbinding remt ERBB2 en ERBB4 met een IC50 van respectievelijk 45,7 nM en 73,7 nM. Het is effectief tegen NSCLC's met EGFR- of ERBB2-mutaties, evenals die met de EGFR T790M-mutatie. Dit chemische middel remt celgroei en induceert apoptose. Fase 2. |
|
|
| S1019 | Canertinib (CI-1033) | Canertinib (CI-1033, PD183805) is een pan-ErbB-remmer gericht op EGFR en ErbB2 met IC50-waarden van respectievelijk 1,5 nM en 9,0 nM. Het vertoont geen activiteit tegen PDGFR, FGFR, InsR, PKC of CDK1/2/4. Deze verbinding heeft fase 3 klinische proeven bereikt. |
|
|
| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) is de belangrijkste catechine-extractie van groene thee die telomerase en DNA methyltransferase remt. EGCG blokkeert de activering van EGF receptors en HER-2 receptoren. ECGG remt fatty acid synthase en glutamaatdehydrogenase-activiteit. |
|
|
| S7358 | Poziotinib (NOV120101, HM781-36B) | Poziotinib is een irreversibele pan-HER-remmer met IC50 van respectievelijk 3,2 nM, 5,3 nM en 23,5 nM voor HER1, HER2 en HER4. Poziotinib induceert ook apoptosis en G1-celcyclusarrest. Fase 2. |
|
|
| S1194 | CUDC-101 | CUDC-101 is een krachtige multi-targeted remmer tegen HDAC, EGFR en HER2 met IC50 van 4,4 nM, 2,4 nM en 15,7 nM, en deze verbinding remt klasse I/II HDAC's, maar niet klasse III, Sir-type HDAC's. Fase 1. |
|
|
| S1486 | AEE788 (NVP-AEE788) | AEE788 (NVP-AEE788) is een potente remmer van EGFR en HER2/ErbB2 met een IC50 van respectievelijk 2 nM en 6 nM. Het is minder potent tegen VEGFR2/KDR, c-Abl, c-Src en Flt-1, en remt Ins-R, IGF-1R, PKCα of CDK1 niet. Dit middel heeft Fase 1/2 klinische proeven bereikt. |
|
|
| S2784 | TAK-285 | TAK-285 is een nieuwe dubbele HER2- en EGFR(HER1)-remmer met een IC50 van 17 nM en 23 nM, >10-voudige selectiviteit voor HER1/2 dan HER4, minder potent tegen MEK1/5, c-Met, Aurora B, Lck, CSK enz. Fase 1. |
|
|
| S8852 | Pyrotinib dimaleate | Pyrotinib dimaleate is een potente en selectieve irreversibele duale tyrosinekinaseremmer van EGFR en HER2 met een IC50 van respectievelijk 0,013 μM en 0,038 μM. |
|
|
| S6813 | Mobocertinib (TAK788) | Mobocertinib (TAK788, AP32788), een TKI in onderzoek, is een krachtige, selectieve preklinische remmer van epidermal growth factor receptor (EGFR) en HER2 mutaties. Deze verbinding is een antineoplastisch middel. |
|
|
| S9786 | Tuxobertinib (BDTX-189) | BDTX-189 (Tuxobertinib) is een potente en selectieve remmer van allosterische EGFR- en HER2-oncogene mutaties met Kd van respectievelijk 0,2 nM, 0,76 nM, 13 nM en 1,2 nM voor EGFR, HER2, BLK en RIPK2. Deze verbinding vertoont antikankeractiviteit. |
|
|
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) is een fenolische antioxidant die voorkomt in de bladeren en takjes van de groenblijvende woestijnstruik, Larrea tridentata (Sesse en Moc. ex DC) Coville (creosootstruik). Het is een erkende remmer van lipoxygenase (LOX) en heeft antioxiderende en vrije radicalen wegvangende eigenschappen. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) is een cytotoxische insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2-remmer en induceert Apoptosis. |
|
|
| S0290 | SU5204 | SU5204 is een tyrosinekinaseremmer met een IC50 van 4 μM en 51,5 μM voor respectievelijk FLK-1 (VEGFR-2) en HER2. |
|
|
| E0200 | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) | Trastuzumab-deruxtecan (DS-8201a, T-DXd) is een antibody-drug conjugate (ADC), bestaande uit een anti-HER2 (humaan epidermale groeifactorreceptor 2) antilichaam en een cytotoxische topoisomerase I-remmer. Trastuzumab-deruxtecan vertoont duurzame antitumoractiviteit. Trastuzumab-deruxtecan heeft een molecuulgewicht van 153 KDa. Dit product wordt geleverd als 10 mg/ml PBS-oplossing.Dit product is stopgezet. Wij bevelen de vervangende producten aan: D4001. |
|
|
| E4819 | Afatinib free base | Afatinib free base (Gilotrif, BIBW2992, Boehringer Ingelheim) is een tweedegeneratie tyrosinekinaseremmer (TKI) die EGFR en HER2 irreversibel remt, met IC50-waarden van respectievelijk 0,5 nM, 0,4 nM, 14 nM en 1 nM voor wildtype EGFR, EGFR-L858R, HER2, ErbB4. | ||
| S6805 | Tyrphostin AG-528 | Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) is een krachtige remmer van epidermal growth factor receptors (EGFR) en ErbB2/HER2 met een IC50 van respectievelijk 4,9 μM en 2,1 μM. Deze verbinding vertoont antikankeractiviteit. | ||
| S6897 | Epertinib hydrochloride | Epertinib hydrochloride (S-222611 hydrochloride) is een potente, oraal actieve, reversibele en selectieve tyrosinekinase-remmer van EGFR, HER2 en HER4 met IC50-waarden van respectievelijk 1,48 nM, 7,15 nM en 2,49 nM. Deze verbinding vertoont antitumoractiviteit. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.