FXR

Overige Metabolism Inhibitoren

• Aanbevolen remmers
• Remmers (2)
• Modulator (1)
• Agonisten (14)
• Activator (1)
• Agonisten (2)

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik	Productvalidaties
S2782	GW4064	GW4064 is een agonist van de farnesoïde X-receptor (FXR) met een EC50 van 65 nM in de CV1-cellijn en vertoont geen activiteit bij andere nucleaire receptoren bij concentraties tot 1 μM. Deze verbinding stimuleert Autophagy in MCF-7-cellen.	Life Metab, 2025, 4(2):loaf004 Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Mol Metab, 2024, 79:101841
S2449	Forskolin (Colforsin)	Forskolin (Colforsin) is een ubiquitaire activator van eukaryote adenylyl cyclase (AC) in een breed scala aan celtypen, vaak gebruikt om de niveaus van cAMP te verhogen bij de studie en het onderzoek van celfysiologie. Forskolin activeert ook PXR en FXR activiteit. Forskolin stimuleert autophagy.	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640 Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8 Gut, 2025, gutjnl-2025-336105
S7660	Obeticholic Acid (INT-747)	Obeticholic Acid (INT-747) is een potente en selectieve farnesoid X receptor (FXR) agonist met een EC50 van 99 nM, en het remt autophagy. Deze verbinding bevindt zich in fase 3.	Nat Commun, 2025, 16(1):2093 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236 Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577
S3792	Guggulsterone E&Z	Guggulsterone is een van de actieve bestanddelen van Commiphora mukul. Het komt voor in twee isomere vormen, namelijk Z-GS en E-GS. Guggulsterone werkt als antagonistische liganden voor de galzuurreceptor, farnesoïde X-receptor, en als actieve ingrediënten die verantwoordelijk zijn voor de hypolipidemische activiteit.	Gut Microbes, 2024, 16(1):2379566 Nat Commun, 2023, 14(1):6908 Front Immunol, 2022, 13:889646
S2694	Turofexorate Isopropyl (XL335)	Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450) is een potente, selectieve FXR-agonist met een EC50 van 4 nM, zeer selectief ten opzichte van andere nucleaire receptoren, zoals LXR, PPAR, ER en dergelijke. Fase 1.	Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797 Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38 Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843	Chenodeoxycholic Acid	Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid, CDCA) is een natuurlijk voorkomend menselijk galzuur en remt de productie van cholesterol in de lever en de absorptie in de darmen. Deze verbinding is een hydrofoob primair galzuur dat nucleaire receptoren (FXR) activeert die betrokken zijn bij het cholesterol Metabolism.	Acta Pharm Sin B, 2024, 14(8):3513-3527 World J Gastroenterol, 2024, 30(5):485-498 Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
S4003	Lithocholic acid	Lithocholic acid is een toxisch secundair galzuur, veroorzaakt intrahepatische cholestase, heeft tumorbevorderende activiteit, het toxische effect kan worden beschermd nadat het de vitamine D-receptor, PXR en FXR activeert.	FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825 Hum Mol Genet, 2020, ddaa244
S6413	fexaramine	fexaramine is een krachtige, selectieve farnesoïde X-receptor (FXR) agonist met een EC50 van 25 nM en vertoont geen activiteit bij hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ en hVDR receptoren.	Mol Med, 2025, 31(1):258
S4129	Sevelamer HCl	Sevelamer HCl is een fosfaatbindend medicijn dat wordt gebruikt om hyperfosfatemie te behandelen door binding aan voedingsfosfaat en de absorptie ervan te voorkomen.
S0033	BAR502	BAR502 (Verbinding 30) is een dubbele FXR- en GPBAR1-agonist met IC50-waarden van respectievelijk 2 μM en 0,4 μM.
1 2