Name: Lithocholic acid
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4003
Rating: 5 (4 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 100.00%

100.00

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig FXR Inhibitoren	GW4064 Guggulsterone E&Z Turofexorate Isopropyl (XL335) fexaramine Tropifexor (LJN452) Cilofexor (GS-9674) BAR502 Nidufexor (LMB-763) LY2562175 Vonafexor (EYP001)

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	376.57	Formule	C₂₄H₄₀O₃	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	434-13-9	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(CCC(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2CCC4C3(CCC(C4)O)C)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 75 mg/mL (199.16 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 19 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	2.500mg/ml (6.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	FXR PXR vitamin D receptor
In vitro	Lithocholic acid (LCA) is een hydrofoob secundair galzuur dat voornamelijk in de darm wordt gevormd door de bacteriële 7α-dehydroxylering van chenodeoxycholzuur. LCA veroorzaakt intrahepatische cholestase (stopzetting of verstoring van de galstroom). LCA activeert PXR (pregnane X-receptor), en de LCA-geïnduceerde ernstige leverbeschadiging kan worden beschermd door de activering van PXR. LCA kan farnesoïde X-receptor (FXR) activeren met een EC50 van 3,8 μM. LCA bindt direct aan VDR (vitamine D-receptor) met een K_i van 29μM, activeert VDR (vitamine D-receptor) 30 μM, met veel meer gevoeligheid dan de andere nucleaire receptoren (bijv. PXR, FXR), en het toxische effect wordt daardoor beschermd. LCA heeft tumorbevorderende activiteit, remt mammaliaan DNA-polymerase β met een IC50 van 15 μM.
Kinase Assay	Competitieve ligandbindingstest.
Kinase Assay	Ligandbinding wordt uitgevoerd met behulp van lysaten van COS-7-cellen die zijn getransfecteerd met expressieplasmiden voor VDR of RXRα. De binding wordt 's nachts bij 4°C uitgevoerd in lysaatbuffer met 0,71 nM (18 Ci/mmol) [³H]1,25(OH)₂D₃ en galzuurcompetitor. Ongebonden [³H]1,25(OH)₂D₃ wordt verwijderd door adsorptie aan met dextraan gecoate houtskool en het supernatant wordt verwijderd voor scintillatietelling. K_i-waarden worden berekend uit een computerfit van competitiecurven van drievoudige assays.
In vivo	Toediening van LCA en zijn conjugaten aan knaagdieren veroorzaakt intrahepatische cholestase, een pathologische toestand gekenmerkt door verminderde galstroom en de accumulatie van galbestanddelen in de lever en het bloed. In het DMH (dimethyldydrazine)-geïnduceerde murine carcinogenese model onderdrukt LCA apoptose bijna volledig in premaligne colon. LCA activeert VDR, induceert in vivo de expressie van CYP3A, een cytochroom P450-enzym dat LCA in de lever en darmen ontgift.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248085/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10334993/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12016314/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9914784/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10783324/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT02654496	Completed	Obesity	North Dakota State University	January 2016	--
NCT01865812	Completed	Primary Biliary Cirrhosis	Intercept Pharmaceuticals	December 3 2013	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Lithocholic acid FXR agonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 376.57